lurasidone

Katalog-Nr.S5714 Charge:S571401

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Technische Daten

Formel

C28H36N4O2S
Molekulargewicht 492.68 CAS-Nr. 367514-87-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lurasidone (SM-13496) ist ein Antipsychotikum der zweiten Generation, das einen vollständigen Antagonismus an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren mit Bindungsaffinitäten von Ki = 1 nM bzw. Ki = 0,5 nM aufweist. Diese Verbindung hat auch eine hohe Affinität für Serotonin-5-HT7-Rezeptoren (Ki = 0,5 nM), eine partielle agonistische Aktivität an 5-HT1A-Rezeptoren (Ki = 6,4 nM) und keine Affinität für Histamin-H1- und Muscarin-M1-Rezeptoren.
Ziele
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone ist ein neues atypisches Antipsychotikum aus der chemischen Klasse der Benzoisothiazole. Wie die meisten Antipsychotika der zweiten Generation ist es ein vollständiger Antagonist an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren und ein partieller Agonist an 5-HT1A-Rezeptoren. Es hat eine wesentlich höhere Affinität für 5-HT7-Subtyp-Rezeptoren als andere atypische Antipsychotika. Diese Verbindung hat auch eine hohe Affinität für den 5-HT1A-Subtyp, "2c-adrenerge Rezeptoren und eine geringe Affinität für "1-adrenerge Rezeptoren. Es hat eine minimale Affinität für 5-HT2C-Rezeptoren und eine vernachlässigbare Affinität für Histamin-H1- und muskarinische Rezeptoren.
In vivo Lurasidone wird nach einmaliger und mehrfacher oraler Gabe rasch resorbiert und erreicht innerhalb von 1,5–3 Stunden (tmax) Spitzenkonzentrationen. Nach der Resorption verteilt es sich ausgiebig in den Geweben und gelangt rasch ins ZNS. Diese Verbindung bindet stark an humanes Plasmaalbumin und Alpha-1-Glykoprotein (">=99%). Eine Langzeitbehandlung von Schizophrenie mit diesem Wirkstoff hat gezeigt, dass das Rückfallrisiko reduziert wird. Die Eliminationshalbwertszeit dieser Chemikalie beträgt etwa 20-40 Stunden. Mittlere Cmax und die Fläche unter der Kurve (AUC) für dieses Medikament waren im Vergleich zur Verabreichung mit Nahrung vs. Nüchternheit etwa dreifach bzw. zweifach höher. Seine Absorption ist unabhängig vom Fettgehalt der Nahrung. Es wird primär über CYP3A4 metabolisiert. In Tierstudien durchdrang diese Verbindung die Plazentaschranke und verteilte sich im Fötus und wurde während der Laktation in die Milch ausgeschieden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone Wurde zitiert von 3 Publikationen

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

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