Levobupivacaine HCl

Katalog-Nr.S4061 Charge:S406101

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Technische Daten

Formel

C18H28N2O.HCl
Molekulargewicht 324.89 CAS-Nr. 27262-48-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (196.98 mM)
Water 64 mg/mL (196.98 mM)
Ethanol 57 mg/mL (175.44 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacain), das reine S(-)-Enantiomer von Bupivacain, ist ein reversibler neuronaler Sodium Channel-Inhibitor, der als langwirksames Lokalanästhetikum verwendet wird.
Ziele
Sodium Channel
In vitro Levobupivacaine ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Levobupivacaine wirkt durch Blockade spannungssensitiver Ionenkanäle in neuronalen Membranen, wodurch die Übertragung von Nervenimpulsen verhindert wird. Eine lokalisierte und reversible Anästhesie wird durch Beeinträchtigung der Öffnung des Sodium Channel erzeugt, was die Weiterleitung des Aktionspotenzials in Nerven, die an sensorischer und motorischer Aktivität sowie sympathischer Aktivität beteiligt sind, hemmt. Levobupivacaine verdrängt 3H-BTX aus Sodium Channeln von Rattenschirn-Synaptosomen mit einer IC50 von 2,9 μM und Hill-Koeffizienten von 1,2. Wenn die Zellmembran bei -80 mV, -70 mV, -60 mV oder -100 mV gehalten wird, zeigt Levobupivacaine eine tonische Hemmung des Sodium Channel in GH3-Zellen mit IC50-Werten von 132,1, 37,6, 21,6 bzw. 264 μM. Levobupivacaine unterdrückt das Aktionspotenzial von isolierten Axonen in vitro. Levobupivacaine (1 mM) unterdrückt die Amplitude des Aktionspotenzials und die maximale Anstiegsrate des Aktionspotenzials (dV/dtmax) in den Riesenaxonen von Flusskrebsen mit Werten von 88 bzw. 81 nach 15-minütiger Perfusion. Levobupivacaine zeigt auch Aktivität an kardialen Ionenkanälen. In isolierten ventrikulären Myozyten beträgt die scheinbare Affinität für den inaktivierten Zustand des Sodium Channel 4,8 μM für Levobupivacaine, mit einer berechneten KD von 39 μM. Bei der Hemmung von kardialen verzögerten Gleichrichter-Kaliumkanälen (hKv1.5) beträgt die Steady-State-Blockade für Levobupivacaine (20 μM) 31%, mit einer berechneten KD von 27,3 μM. Levobupivacaine kann auch kardiale Calciumkanäle hemmen. 10 μM Levobupivacaine führt zu einer 50%igen Abnahme der Kontraktionskraft von Meerschweinchen-Papillarmuskeln.
In vivo Levobupivacaine hat eine ähnliche nervenblockierende Potenz wie Bupivacain. Levobupivacaine in einer Dosis von 0,125 % hemmt motorische und nozifensive Zupfreaktionen mit einem maximalen %MPE von 99 bzw. 68 und hemmt die Dauer der Defizite von motorischen und nozifensiven Zupfreaktionen (60 bzw. 30) nach einer Ischiasnervenblockade.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

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