CAY10585 (LW 6)

Katalog-Nr.S8441 Charge:S844102

Drucken

Technische Daten

Formel

C26H29NO5
Molekulargewicht 435.51 CAS-Nr. 934593-90-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 24 mg/mL (55.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.900mg/ml (2.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung CAY10585 (LW 6) ist ein hypoxia-inducible factor 1(HIF) Inhibitor, der die HIF-1α-Akkumulation durch den Abbau von HIF-1α potent hemmt, ohne die HIF-1a-mRNA-Spiegel während Hypoxie zu beeinflussen. LW6 hemmt die HIF- und MDH2-Expression mit IC50-Werten von 4,4 bzw. 6,3 μM.
Ziele
BCRP HIF
(Cell-free assay)		 MDH2
(Cell-free assay)
4.4 μM 6.3 μM
In vitro

LW6 hemmt die durch Hypoxie induzierte HIF-1α-Expression. Es fördert die Apoptose bevorzugt in hypoxischen Zellen. Die Behandlung mit LW6 zeigt keinen zusätzlichen Effekt auf den Zellzyklusarrest. LW6 induziert die ROS-Bildung durch die Depolarisation von MMP in hypoxischen Zellen. Obwohl LW6 die mitochondriale ROS-Produktion erhöht, induziert die Kombination mit Hypoxie einen deutlichen Anstieg der ROS-Produktion, und dieses hohe Niveau wird bis zu 24 Stunden aufrechterhalten. LW6 ist auch ein spezifischer Inhibitor von MDH2. Da MDH2 bekanntermaßen eine wichtige Rolle im Zitronensäurezyklus an der mitochondrialen Membran spielt, reduziert LW6 indirekt die Aktivität der mitochondrialen Atmungskette durch die Hemmung von MDH2. Im Gegensatz zu BCRP hat LW6 keine hemmende Wirkung auf die funktionelle Aktivität und Genexpression von P-gp. LW6 reguliert auch die BCRP-Expression bei Konzentrationen von 0,1-10 μM herunter. Darüber hinaus werden Zellen in Anwesenheit von LW6 anfälliger für die Zytotoxizität von Antikrebsmedikamenten.
In vivo

LW6 übt in vivo eine ausgeprägte Antitumorwirksamkeit aus und bewirkt eine Reduzierung der HIF-1α-Expressionsspiegel bei Mäusen, die HCT116-Zell-Xenotransplantate tragen. LW6 verbessert die Zytotoxizität und Bioverfügbarkeit von Antikrebsmedikamenten, die durch BCRP translokalisiert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A549 cells

  • Konzentrationen

    5-100 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×105 cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Sellecks CAY10585 (LW 6) Wurde zitiert von 17 Publikationen

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324] PubMed: 40234712
Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098] PubMed: 40345063
WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245] PubMed: 38448948
Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807] PubMed: 38852800
Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492] PubMed: 38584135
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555] PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719] PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586] PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216] PubMed: 36210813

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.