In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
4.200mg/ml
(9.93mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.700mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LXR-623 ist ein neuartiger Leber-X-Rezeptor(LXR)-Agonist mit IC50-Werten von 179 nM bzw. 24 nM für LXR-α und LXR-β. Er ist oral bioverfügbar und überwindet leicht die Blut-Hirn-Schranke.
Ziele
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 unterdrückt die LDLR-Expression, erhöht die Expression des ABCA1-Efflux-Transporters und induziert in allen getesteten GBM-Proben einen erheblichen Zelltod. Die Gehirn-metastatische Brustkrebszelllinie MDA-MB-361, die eine ERBB2-Amplifikation aufweist, ist ebenfalls hochsensitiv für diesen verbindungsabhängigen Zelltod in einer konzentrationsabhängigen Weise. Es hemmt die LDL-Aufnahme und induziert den Cholesterin-Efflux in GBM-Zellen, was zu einer signifikanten Reduktion des zellulären Cholesteringehalts führt. Die Unempfindlichkeit normaler Gehirnzellen gegenüber dieser Chemikalie kann auf die Abhängigkeit von der endogenen Cholesterinsynthese und intakter negativer Rückkopplung durch die Synthese endogener Oxysterole zurückzuführen sein.
In vivo
LXR-623 wird schnell resorbiert, wobei Spitzenkonzentrationen (Cmax) nach etwa 2 Stunden erreicht werden. Die Cmax und die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve nehmen dosisproportional zu. Die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit liegt unabhängig von der Dosis zwischen 41 und 43 Stunden. In einem Mausmodell der Atherosklerose mit einem Knockout des Low-Density-Lipoprotein(LDL)-Rezeptors (LDLr) reguliert diese oral verabreichte Verbindung intestinales ABCG5 und ABCG8 hoch und reduziert die Atherombelastung, ohne Serum- oder Lebercholesterin und Triglyceride zu verändern. Es zeigt eine Hirnpenetration und verursacht eine Tumorregression in einem GBM(Glioblastome)-Mausmodell, indem es Cholesterin reduziert und den Zelltod induziert.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Sellecks LXR-623 (WAY-252623) Wurde zitiert von 4 Publikationen
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
