LY-2183240

Katalog-Nr.S8052 Charge:S805201

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₁₇N₅O

Molekulargewicht

307.35

CAS-Nr.

874902-19-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

61 mg/mL (198.47 mM)

Ethanol

61 mg/mL (198.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

LY-2183240 ist ein potenter, kovalenter Inhibitor des EC-abbauenden Enzyms Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). Diese Verbindung stört die zelluläre Aufnahme des Lipid-Endocannabinoids (EC) Anandamid und fördert die Analgesie in vivo. Es ist auch ein Inhibitor der Monoacylglycerollipase (MGL).

Ziele

FAAH

MGL

In vitro

LY2183240 hemmt die Anandamid-Aufnahme in lebenden Zellen mit einem IC50-Wert von 0,27 nM. Diese Verbindung inaktiviert FAAH durch Carbamylierung des Serin-Nukleophils des Enzyms. Sie hemmt auch KIAA1363, α/β-Hydrolase 6 (Abh6) und Monoacylglycerollipase (MAG Lipase), die in COS-7-Zellen exprimiert werden, mit IC50-Werten von 8,3, 0,09 bzw. 5,3 nM.

In vivo

LY2183240 (i.p.) führt zu einer dosisabhängigen Erhöhung der Anandamid-Konzentrationen im Rattenkleinhirn mit einer ED50 von 1,37 mg/kg. Diese Verbindung (i.p.) dämpft dosisabhängig das Formalin-induzierte Pfotenleck-Schmerzverhalten im Formalin-Modell persistierender Schmerzmechanismen. Diese Chemikalie (10 mg/kg, i.p.) inaktiviert nach 90-minütiger Behandlung FAAH (100% inhibiert), Abh6 (>90% inhibiert) und MAG-Lipase (>60% inhibiert) im Hirngewebe. Es zeigt eine positive Wirkung auf schreckpotenzierte Schreckreaktionen (FPS) und Alkohol-Suchverhalten (HAP) bei Mäusen, die selektiv auf hohe Alkoholpräferenz gezüchtet wurden. Wiederholte Verabreichung dieser Verbindung (30 mg/kg) reduziert die Expression von FPS bei HAP-Mäusen, wenn sie vor einem zweiten FPS-Test 48 Stunden nach der Furchtkonditionierung verabreicht wird. Sowohl die 10 mg/kg- als auch die 30 mg/kg-Dosen dieser Chemikalie verstärken die Expression der alkoholinduzierten konditionierten Platzpräferenz, und dieser Effekt blieb auch in Abwesenheit des Medikaments bestehen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien mouse brain membranes Konzentrationen 0.001-10 μM Inkubationszeit 10 min Methode FAAH activity is measured in mouse brain membranes in the presence of varying concentrations of inhibitor. Brain membranes (1 mg/mL) from FAAH (-/-) mice are used as a control. Briefly, varying concentrations of this compound (1 μL, 100×stock in DMSO added to provide 0.001-10 μM final concentration) are preincubated with brain membranes (1 mg/mL in 50 mM Tris, pH 8, 94 μL) for 10 min.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle male wild type or FAAH (-/-) C57Bl/6 mice Dosierungen 10 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
mouse brain membranes
Konzentrationen
0.001-10 μM
Inkubationszeit
10 min
Methode
FAAH activity is measured in mouse brain membranes in the presence of varying concentrations of inhibitor. Brain membranes (1 mg/mL) from FAAH (-/-) mice are used as a control. Briefly, varying concentrations of this compound (1 μL, 100×stock in DMSO added to provide 0.001-10 μM final concentration) are preincubated with brain membranes (1 mg/mL in 50 mM Tris, pH 8, 94 μL) for 10 min.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
male wild type or FAAH (-/-) C57Bl/6 mice
Dosierungen
10 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

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