Technische Daten
| Formel | C24H27FN2O2.HCl |
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| Molekulargewicht | 430.94 | CAS-Nr. | 192927-92-7 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine | 24 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (55.69 mM) | |
| DMSO | 0.4 mg/mL (0.92 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | LY310762 ist ein 5-HT1D-Rezeptorantagonist mit einem Ki von 249 nM und hat eine schwächere Affinität zum 5-HT1B-Rezeptor. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | LY310762 hat eine höhere Affinität zum 5-HT1D-Rezeptor des Meerschweinchens als zum 5-HT1B-Rezeptor. LY310762 verstärkt den Kalium-induzierten [3H]-5-HT-Ausstrom aus kortikalen Meerschweinchenschnitten mit einer EC50 von 30 nM. Die maximale Verstärkung des Kalium-induzierten Ausstroms, die mit LY310762 erreicht wird, beträgt etwa 40 %. LY310762 blockiert die durch Sumatriptan induzierte verringerte EPSC-Amplitude. | ||
| In vivo | Systemische Verabreichung von LY310762 (10 mg/kg i.p.) führt zu einer weiteren signifikanten Verbesserung der 5-HT-Antwort auf Fluoxetin (20 mg/kg i.p.) im Vergleich zu Tieren, die eine Kontroll-Vehikelinjektion erhielten. Bei mit Fluoxetin behandelten Tieren steigt der 5-HT-Spiegel nach LY310762 von 312±43% auf maximal 683% an. Bei Kontrolltieren bleibt der 5-HT-Spiegel unverändert (250%). LY310762 allein verabreicht erhöht ebenfalls die basalen 5-HT-Spiegel signifikant über die Vehikelkontrollen hinaus und erreicht ein Maximum von 258% im Vergleich zur Voreinspritzkontrolle. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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