LY2090314

Katalog-Nr.S7063 Charge:S706304

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Technische Daten

Formel

C28H25FN6O3
Molekulargewicht 512.53 CAS-Nr. 603288-22-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (97.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.000mg/ml (3.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY2090314 ist ein potenter GSK-3-Inhibitor für GSK-3α/β mit einer IC50 von 1,5 nM/0,9 nM; kann die Wirksamkeit von platinbasierten Chemotherapie-Regimen verbessern. Diese Verbindung ist hochselektiv gegenüber GSK3, wie durch ihre Selektivität im Vergleich zu einer großen Anzahl von Kinasen gezeigt wird.
Ziele
GSK-3β GSK-3α
0.9 nM 1.5 nM
In vitro

LY2090314 hemmt selektiv die Aktivität von GSK-3, indem es die ATP-Bindung unterbricht. Diese Verbindung ist in der Lage, β-Catenin zu stabilisieren. Sie zeigt eine begrenzte Wirksamkeit als Monotherapie. Diese Chemikalie erhöht die Wirksamkeit in soliden Tumorzelllinien in vitro.

In vivo

Diese Verbindung erhöht die Wirksamkeit bei Xenografts von soliden Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    A375 cells

  • Konzentrationen

    20 nM

  • Inkubationszeit

    5 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 5 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female athymic nude mice

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v

Referenzen

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

Kundenproduktvalidierung

Western blot of β-catenin, and p62 in FS5 and FS4 melanoma cells upon treatment with the GSK3 inhibitor (LY2090314)) for the indicated doses for 8 hours; loading control: HSP90.

Daten von [ , , Cancer Res, 2017, 77(21):5873-5885 ]

(D) GS87 leads to more effective AML differentiation than other clinically used GSK3 inhibitors. HL-60 cells were treated with GS87 (30 μM), Tideglusib (30 μM) or LY-2090314 (30 μM) for 72 hours and differentiation was measured by the NBT assay. * p<.05; **p<.01.

Daten von [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1485-94. ]

LY2090314 was tested and exhibited similar synergistic apoptotic effect when co-administered with NAC. Error bar represents the standard deviation of 3 biological replicates.

Daten von [ , , Stem Cell Res, 2017, 182-187 ]

LY2090314 decreased GSK-3 phosphorylation and attenuate apoptosis inhibitor expression. a Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473. b Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control. Experiments were repeated at least three times and the best pictures are shown here.

Daten von [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):560 ]

Sellecks LY2090314 Wurde zitiert von 34 Publikationen

Glycogen Synthase Kinase 3 β Hepatocyte Deletion Attenuates Ferroptosis and Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101633] PubMed: 40972771
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Integrin-mediated electric axon guidance underlying optic nerve formation in the embryonic chick retina [ Commun Biol, 2023, 6(1):680] PubMed: 37391492
Cranial Suture Regeneration Mitigates Skull and Neurocognitive Defects in Craniosynostosis [ Cell, 2021, 184(1):243-256.e18] PubMed: 33417861
ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2346] PubMed: 33879767

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