LY2409881

Katalog-Nr.S7697 Charge:S769701

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Technische Daten

Formel

C24H32Cl4N6OS
Molekulargewicht 594.43 CAS-Nr. 946518-60-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY2409881 ist ein potenter und selektiver IKK2-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM und einer >10-fachen Selektivität gegenüber IKK1 und anderen gängigen Kinasen.
Ziele
IKK2
30 nM
In vitro LY2409881 hemmt den konstitutiv aktivierten NF-KB und verursacht eine konzentrations- und zeitabhängige Wachstumshemmung und Apoptose in diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom (DLBCL)-Zellen. In der Ovarialkarzinom-Zelllinie SKOV3 zeigt diese Verbindung eine moderate Zytotoxizität. Es wirkt synergistisch mit Doxorubicin und Cyclophosphamid in SUDHL2-Zellen bei der Hemmung des Zellwachstums, aber nicht in LY1-Zellen. Sowohl in SUDHL2- als auch in LY1-Zellen wirkt diese Chemikalie synergistisch mit dem Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor Romidepsin bei der Hemmung des Zellwachstums.
In vivo Im SCID-Beige-Xenograft-Mausmodell hemmt LY2409881 (50, 100 und 200 mg/kg, i.p.) das Tumorwachstum signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    OCI-LY10 cells

  • Konzentrationen

    25 μM

  • Inkubationszeit

    ~72 h

  • Methode

    Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

Kundenproduktvalidierung

A549 cells were treated with NF-kB inhibitor LY2409881 (30 nM) for 2 h, followed by western blot analysis of p-NF-kB.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

Sellecks LY2409881 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924] PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618] PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927] PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101] PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576] PubMed: 28107677

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