LY2584702

Katalog-Nr.S7698 Charge:S769802

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Technische Daten

Formel

C21H19F4N7
Molekulargewicht 445.42 CAS-Nr. 1082949-67-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (33.67 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY2584702 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver p70S6K-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM.
Ziele
p70S6K
4 nM
In vitro

In HCT116-Darmkrebszellen hemmt LY2584702 die Phosphorylierung des S6-ribosomalen Proteins (pS6) mit einer IC50 von 0,1-0,24 μM.

Diese Verbindung hat signifikante synergistische Effekte in Kombination mit einem EGFR-Inhibitor oder mit dem mTOR-Inhibitor.

In vivo

LY2584702 (12,5 mg/kg BID) zeigt eine signifikante Antitumorwirksamkeit sowohl in U87MG-Glioblastom- als auch in HCT116-Kolonkarzinom-Xenograft-Modellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    Neuronal cells

  • Konzentrationen

    250 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosierungen

    12.5 mg/kg BID

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

Kundenproduktvalidierung

Murine DCs were pretreated with PBS or kinase inhibitors (10 μmol/l) wortmanni LY2584702 2 h prior to nicotine (10−7 mol/l) 12~15 h stimulation. MR expression was determined via western blot analyses (C, F). β-actin was used as an internal control.

Daten von [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38451-38466 ]

(A) Flow cytometry for TNF-α and IL-12 p40 intracellular expression and ELISA assays for IL-12p70 and IL-23 in supernatants of untreated or treated cells after 24 h. Results were expressed as pictograms per milliliter (± SD) from four independent experiments, each performed in triplicate. *p < 0.05 versus IFN-γ, **p < 0.01 versus IFN-γ.

Daten von [ , , J Immunol, 2016, 197(9):3545-3553 ]

Peripheral blood monocytes were mock or HCMV infected, or treated with GMCSF or M-CSF for 30 min. Levels of p-S6K (T389), and S6K were detected by immunoblotting from whole cell lysates. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control. Data are representative of 3-6 independent blood donors.

Daten von [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Pre-warmed human neutrophil suspensions (37°C, 5 million cells/ml in HBSS containing 1.6 mM CaCl2) were incubated with PF-4708671, LY2584702 or vehicle (DMSO) for 5 minutes, then stimulated with 100 nM thapsigargin for 10 minutes. B) Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods. Data are from one experiment, representative of three.

Daten von [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Wurde zitiert von 26 Publikationen

Amino acid-dependent TSC2 dephosphorylation by lysosome-PP2A regulates mTORC1 signaling transduction [ Life Sci Alliance, 2025, 8(11)e202503206] PubMed: 40897470
CHI3L1/YKL-40 signaling inhibits neurogenesis in models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492] PubMed: 40680137
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
The oncogenic lncRNA MIR503HG suppresses cellular senescence counteracting supraphysiological androgen treatment in prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):321] PubMed: 39676172
Proapoptotic role of CDK1 in overcoming paclitaxel resistance in ovarian cancer cells in response to combined treatment with paclitaxel and duloxetine [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):409] PubMed: 39702300
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Multiplex Protein Imaging through PACIFIC: Photoactive Immunofluorescence with Iterative Cleavage [ ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294] PubMed: 37363079
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985] PubMed: 36104561
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658

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