LY2584702 Tosylate

Katalog-Nr.S7704 Charge:S770402

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Technische Daten

Formel

C28H27F4N7O3S
Molekulargewicht 617.62 CAS-Nr. 1082949-68-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY2584702 Tosylate ist ein selektiver, ATP-kompetitiver p70S6K-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4 nM. Phase 1.
Ziele
p70S6K
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro In HCT116-Darmkrebszellen hemmt LY2584702 die Phosphorylierung des ribosomalen S6-Proteins (pS6) mit einem IC50 von 0,1-0,24 μM. LY2584702 hat signifikante synergistische Effekte, wenn es mit dem EGFR-Inhibitor Erlotinib oder mit dem mTOR-Inhibitor Everolimus kombiniert wird.
In vivo LY2584702 (12,5 mg/kg BID) zeigt eine signifikante Antitumorwirksamkeit in U87MG-Glioblastom- und HCT116-Kolonkarzinom-Xenograft-Modellen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosierungen

    12.5 mg/kg BID

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

Kundenproduktvalidierung

Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods.

Daten von [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Tosylate Wurde zitiert von 17 Publikationen

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