LY2608204

Katalog-Nr.S2155 Charge:S215502

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Technische Daten

Formel

C28H37N3O3S3
Molekulargewicht 559.81 CAS-Nr. 1234703-40-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY2608204 aktiviert Glucokinase (GK) mit einem EC50 von 42 nM. Phase 2.
Ziele
glucokinase
42 nM(EC50)
In vitro LY2608204 aktiviert Glucokinase (GK) mit einer EC50 von 42 nM bei 10 mM Glucose und in konzentrationsabhängiger Weise bei niedrigeren Glucosekonzentrationen. Diese Verbindung stimuliert auch den Glucose-Metabolism in Ratten-Insulinom INS1-E-Zellen mit einer EC50 von 579 nM.
In vivo LY2608204 senkt den Plasmaglucosespiegel dosisabhängig sowohl bei nüchternen als auch bei postprandialen Glucosespiegeln. Eine maximale Senkung der Glucose-AUC im Vergleich zur unbehandelten Kontrollgruppe wird bei der hohen Dosis (30 mg/kg) beobachtet und stellt eine Abnahme von 42 % dar. Die Interpolation der Daten zeigt, dass eine 20%ige Abnahme der Glucose-AUC bei einer durchschnittlichen Plasmakonzentration von 99 ng/mL (179 nM) auftritt, was einer Dosis von 6,9 mg/kg entspricht. Die In-vivo-Blut-Hirn-Schrankenpermeabilität dieser Verbindung führt zu einem mittleren Gehirn-Plasma-Verhältnis von 0,17 fünf Minuten nach der Dosisgabe mit einem mittleren Gesamtgehirnspiegel von 0,539 nmol/g.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • Dosierungen

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

Kundenproduktvalidierung

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

Daten von [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

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