In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
LY2857785 ist ein reversibler und kompetitiver ATP-Kinase-Inhibitor vom Typ I gegen CDK9 (IC50=0.011 μM) und diese Verbindung hemmt auch andere Transkriptionskinasen CDK8 (IC50=0.016 μM) und CDK7 (IC50=0.246 μM).
Ziele
CDK9 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
CDK7 (Cell-free assay)
0.011 μM
0.016 μM
0.246 μM
In vitro
LY2857785 zeigt eine gute Selektivität gegenüber einer Gruppe von 114 Proteinkinasen, wobei nur 5 andere Proteinkinasen mit einer Potenz (IC50) von weniger als 0.1 μmol/L und insgesamt 14 Kinasen mit weniger als 1 μmol/L gehemmt werden. Auf zellulärer Ebene hemmt diese Verbindung CTD P-Ser2 und CTD P-Ser5 in U2OS-Zellen mit IC50s von 0.089 und 0.042 μM. Obwohl es die enzymatischen Aktivitäten von CDK4, CDK6 und CDK2 hemmt, induziert es keinen G1-S Cell Cycle-Arrest. Es hat auch eine Aktivität gegen CDK1 (Histon H1 P-T153-Hemmung IC50 0.241 μmol/L). Diese Chemikalie induziert jedoch nur einen moderaten Anstieg des G2–M-DNA-Gehalts von 35% auf 55% mit EC50 0.135 μmol/L. Es hemmt die Proliferation hämatologischer und solider Tumorzellen und induziert Apoptose in vitro.
In vivo
LY2857785 hemmt die RNAP II CTD Ser2-Phosphorylierung in vivo. Es zeigt eine potente Antitumor-Wachstumswirksamkeit in präklinischen Tumormodellen und erhöht das Überleben der Tiere. In der Nacktmausstudie wird kein signifikanter Gewichtsverlust beobachtet, während in diesen Studien in den Hochdosisgruppen dieser Verbindung eine Tiermortalität beobachtet wird.
Solid tumor cells are plated in poly-d-lysine coated and hematologic cell lines are seeded in noncoated 96-well plates overnight before being treated with compounds. Solid tumor cells are fixed with Prefer for 20 minutes at room temperature and permeated with 0.1% Triton X-100 in PBS for 15 minutes. Caspase-3 expression is measured by immunofluorescence with antiactivated caspase-3. Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) activity is measured. Hematologic tumor cells are assayed for cell viability.
Sellecks LY2857785 Wurde zitiert von 3 Publikationen
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
