LY294002

Katalog-Nr.S1105 Charge:S110506

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Technische Daten

Formel

C19H17NO3
Molekulargewicht 307.34 CAS-Nr. 154447-36-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 61 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%absolute ethyl alcohol 95%Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (3.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear absolute ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY294002 (SF 1101, NSC 697286) ist das erste synthetische Molekül, das PI3Kα/δ/β mit einer IC50 von 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM hemmt; es ist in Lösung stabiler als Wortmannin und blockiert auch die Autophagosomenbildung. Es bindet nicht nur an Klasse-I-PI3Ks und andere PI3K-verwandte Kinasen, sondern auch an neuartige Ziele, die scheinbar nicht zur PI3K-Familie gehören. Diese Verbindung hemmt auch CK2 mit einer IC50 von 98 nM. Es ist ein nicht-spezifischer DNA-PKcs-Inhibitor und aktiviert Autophagy und Apoptosis.
Ziele
CK2
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
In vitro

LY294002 ist nicht ausschließlich selektiv für die PI3Ks und könnte tatsächlich auf andere Lipidkinasen und zusätzliche scheinbar unabhängige Proteine wirken. Diese Verbindung hemmt nicht nur mTOR und DNA-PK, sondern auch andere Proteinkinasen, wie CK2 (Casein Kinase 2) und Pim-1. Es inaktiviert Akt/PKB, wodurch die Zellproliferation gehemmt und Apoptosis induziert wird. Diese Chemikalie zeigt eine bemerkenswerte wachstumshemmende und Apoptosis-induzierende Wirkung in diesen Darmkrebszelllinien, mit einer verringerten Expression von phosphoryliertem Akt (Ser473). Sie induziert eine ausgeprägte nukleäre Pyknose und ein vermindertes zytoplasmatisches Volumen in den Tumorzellen. Daher hemmt diese Verbindung die Proliferation von Eierstockkrebszellen in vitro erheblich. Sie induziert einen spezifischen G1-Arrest im Zellwachstum, was zu einer nahezu vollständigen Hemmung der Melanomzellproliferation und einer teilweisen Hemmung der MG-63 (Osteosarkomzelllinie)-Proliferation führt. Die Wirkung dieser Chemikalie auf den Zellzyklusfortschritt könnte Einblicke in eine mögliche Verbindung zwischen dem PI3K-Aktivierungsweg und der Krebszellzyklusregulation geben.

In vivo

LY294002 führt auch zur Unterdrückung des Tumorwachstums und zur Induktion von Apoptosis, insbesondere bei den LoVo-Tumoren, und zeigt daher eine bemerkenswerte Wirksamkeit im Mausmodell der Peritonitis carcinomatosa. Diese Verbindung hemmt signifikant das Wachstum und die Aszitesbildung von Eierstockkarzinomen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[4]
  • Kinase-Assays

    Die PI3K-Hemmung durch LY294002 wird in einem radiometrischen Assay unter Verwendung von gereinigten, rekombinanten Enzymen mit 1 μM ATP bestimmt. Die Kinase-Reaktion wird 1 Stunde bei Raumtemperatur (24oC) durchgeführt und durch Zugabe von PBS beendet. Die IC50-Werte werden anschließend mithilfe einer sigmoidalen Dosis-Wirkungs-Kurvenanpassung (variable Steigung) bestimmt. Die CK2- und GSK3β (Glykogen-Synthase-Kinase 3β)-Hemmung wird durch ein Kinase-Selektivitäts-Screening ermittelt. Diese Verbindung wird gegen das Upstate-Panel von Kinasen in 10 μM ATP getestet.
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Colon cancer cell lines DLD-1, LoVo, HCT15, and Colo205

  • Konzentrationen

    0–50 μM

  • Inkubationszeit

    0–48 hours

  • Methode

    1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates. LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours. After treatment, 10 μL of Premix WST-1 are added to each microculture well, and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC, after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells

  • Dosierungen

    0–100 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12060641/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1868829/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3560216/

Kundenproduktvalidierung

Inhibition of PI3K, ERK and mTOR prevents the activation of S6K1 and S6 induced by suppression of PKD1 activity. A549 cells were incubated in the absence (-) or presence of either 5 uM Kb or 5 uM Kb and 20 uM LY294002 or 5 uM Kb and 10 uM BKM120 (as indicated) for 1 h prior to stimulation of cells with 50 nM PMA for 30 min and 1 h.

Daten von [ Int J Biochem Cell Biol , 2015 , 60, 34-42 ]

IGF1 increases apical fibronectin in late stage blastocysts. Representative confocal images of blastocysts stained for fibronectin (Green) and DAPI (Blue). Day 5 blastocysts were cultured in SS medium for 24 (A and B), 48 (C and D) or 72 h (E-H) in the absence (A, C and E) or presence (B, D and F) of 10 ng/ml IGF1 or in the presence of a PI3 Kinase inhibitor (5 uM LY294002 + 10 ng/ml IGF1) (G) or in the presence of 10 ng/ml IGF1, attached to a coverslip (H). Scale bars represent 20 mm. Red line indicates location of coverslip. Arrow indicates location of the inner cell mass (ICM). The following total number of blastocysts were analysed, from at least 3 experimental repeats in each treatment; 24 in the SS group (24 h), 21 in SS plus IGF1 (24 h), 26 in SS (48 h), 30 in SS plus IGF1 (48 h), 40 in SS (72 h), 59 in SS plus IGF1 (72 h), 13 in SS plus IGF1 + LY294002 (48 h) and 15 blastocysts were analysed that were attached to a coverslip (72 h).

Daten von [ Hum Reprod , 2015 , 30(2), 284-98 ]

PTEN transfection or inhibition of the PI3K-AKT and IGF-1R signaling pathways increases the trastuzumab sensitivity of NCI-N87/TR cells. After treating the cells with a PI3K inhibitor (LY294002), the expression of AKT and P-AKT proteins was assessed by Western blotting. Tubulin expression indicated equal loading. All gels run under the same experimental conditions and the experiments were repeated 3 times. The representative images were cropped and shown. Control: cells without any treatment.

Daten von [ Sci Rep , 2015 , 5, 11634 ]

<p>Type I IFNs induce ISG expression in a serine phosphorylation-independent manner. Cells were treated with kinase inhibitors (SB203580, rottlerin, Ly294002, PD98059, and SP600125) before stimulation with IFN-a and IFN-b for 6 hours. Cell lysates were used in western blotting and probed for serine phosphorylation.The relative amounts of pSTAT1 S727 in (up-graph) were quantied and normalized to an untreated control (below-graph).</p>

Daten von [ Hepatology , 2014 , 59(4), 1262-72 ]

Sellecks LY294002 Wurde zitiert von 1715 Publikationen

FOXM1 inhibition reduces IL-13-induced epithelial remodelling and inflammation in eosinophilic oesophagitis [ Gut, 2025, gutjnl-2025-335163] PubMed: 41266120
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
FGF21 protects against HFpEF by improving cardiac mitochondrial bioenergetics in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1661] PubMed: 39955281
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
Reversal of diet-induced obesity by central insulin sensitizer FSTL1 [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00749-4] PubMed: 41125083
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
X-linked myopathy with excessive autophagy: characterization and therapy testing in a zebrafish model [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00204-8] PubMed: 39994482
Exosomes derived from platelet-rich plasma alleviate synovial inflammation by enhancing synovial lymphatic function [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):522] PubMed: 40671121
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Junctional adhesion molecule A orchestrates endothelial cell-driven angiogenesis and wound healing in diabetes [ Pharmacol Res, 2025, 217:107796] PubMed: 40436082

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