Technische Daten
| Formel | C26H24F4N6O |
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| Molekulargewicht | 512.5 | CAS-Nr. | 1258861-20-9 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 0.66 mg/mL (1.28 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Taladegib (LY2940680) bindet an den Smoothened (Smo)-Rezeptor und hemmt potent die Hedgehog (Hh)-Signalübertragung in Phase 1/2. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Taladegib (LY2940680) hemmt das Krebswachstum in Zelllinien, die eine Mutation im Gen für Smoothened enthalten, die Forscher zuvor bei Krebspatienten beobachtet hatten, die eine Resistenz gegen Vismodegib entwickelten. | |
| In vivo | Taladegib (LY2940680) weist bei Nagetieren und Nicht-Nagetieren hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften auf. Bei oraler Verabreichung an transgene Ptch+/- p53-/--Mäuse, die spontan Medulloblastome entwickeln, erzeugt es eine bemerkenswerte Wirksamkeit und verbessert deren Überleben erheblich. Diese Verbindung zeigt eine schnelle Kinetik der Antitumoraktivität durch Magnetresonanztomographie dieser Mäuse und induziert Caspase-3-Aktivität und reduziert die Proliferation durch immunhistochemische Analyse von Medulloblastomtumoren. Es hemmt die Hh-regulierte Genexpression im subkutanen Xenograft-Tumorstroma und erzeugt eine signifikante Antitumoraktivität. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Taladegib (LY2940680) Wurde zitiert von 5 Publikationen
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
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