LY 3200882

Katalog-Nr.S8772 Charge:S877201

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₉N₅O₃

Molekulargewicht

435.52

CAS-Nr.

1898283-02-7

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

LY 3200882 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor des TGF-β-Rezeptor Typ 1 (TGFβRI). Es hemmt die TGFβ-vermittelte SMAD-Phosphorylierung in vitro in Tumor- und Immunzellen und in vivo in subkutanen Tumoren dosisabhängig.

Ziele

TGFβRI

In vitro

LY3200882 hemmt verschiedene pro-tumorigenische Aktivitäten. LY3200882 hemmt die TGFβ vermittelte SMAD-Phosphorylierung in vitro in Tumor- und Immunzellen und in vivo in subkutanen Tumoren dosisabhängig. In In-vitro-Immunsuppressionstests hat LY3200882 die Fähigkeit gezeigt, die durch TGFβ1 unterdrückte oder durch T-regulatorische Zellen unterdrückte naive T-Zell-Aktivität zu retten und die Proliferation wiederherzustellen. Es wirkt als immunmodulatorisches Mittel.

In vivo

In präklinischen Tumormodellen zeigte LY3200882 eine potente Antitumoraktivität im orthotopen 4T1-LP-Modell des triple-negativen Mammakarzinoms, und diese Aktivität korrelierte mit einer erhöhten Anzahl tumorinfiltrierender Lymphozyten in der Tumormikroumgebung. Im orthotopen 4T1-LP-Modell wurden dauerhafte Tumorregressionen beobachtet, und die Rechallenge kongener Tumoren führte bei allen Mäusen zu einer vollständigen Abstoßung. LY3200882 hat eine antimetastatische Aktivität in einem experimentellen Metastasierungs-Tumormodell (intravenöses EMT6-LM2-Modell des triple-negativen Mammakarzinoms) gezeigt. Darüber hinaus zeigt LY3200882 kombinatorische Antitumorvorteile in Kombination mit einer Checkpoint-Inhibition (Anti-PD-L1) im syngenen CT26-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Sellecks LY 3200882 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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