LY3295668

Katalog-Nr.S8782 Charge:S878201

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Technische Daten

Formel

C24H26ClF2N5O2
Molekulargewicht 489.95 CAS-Nr. 1919888-06-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung LY3295668 (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und spezifischer Inhibitor der Aurora A Kinase mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM für AURKA bzw. AURKB.
Ziele
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, ein AURKA-Inhibitor mit über 1.000-facher Selektivität gegenüber AURKB, zeichnet sich durch minimale Toxizität gegenüber Knochenmarkzellen bei Konzentrationen aus, die gegen RB1mut-Krebszellen wirksam sind.
In vivo

LY3295668 führt zu einer dauerhaften Regression von RB1mut-Tumor-Xenotransplantaten bei Expositionen, die bei Nagetieren gut vertragen werden. Genetische Suppressions-Screens identifizierten Enforcer des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints (SAC) als essentiell für diese Zytotoxizität der Verbindung in RB1-defizienten Krebserkrankungen und legen ein Modell nahe, bei dem ein vorbereiteter SAC eine einzigartige Abhängigkeit von AURKA für den mitotischen Austritt und das Überleben schafft.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • Konzentrationen

    0.001 μM - 1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h, 72 h

  • Methode

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Sellecks LY3295668 Wurde zitiert von 6 Publikationen

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

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