Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

Katalog-Nr.S7663 Charge:S766304

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Technische Daten

Formel

C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl

Molekulargewicht

505.01

CAS-Nr.

169939-93-9

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.01 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ruboxistaurin (LY333531) HCl ist ein β-spezifischer Proteinkinase C-Inhibitor. Es hemmt kompetitiv und reversibel PKCβ1 und PKCβ2 mit IC50-Werten von 4,7 bzw. 5,9 nM.

Ziele

PKCβ1 (Cell-free assay)	PKCβ2 (Cell-free assay)	PKCη (Cell-free assay)	PKCδ (Cell-free assay)	PKCγ (Cell-free assay)	Mehr anzeigen
4.7 nM	5.9 nM	0.052 μM	0.25 μM	0.3 μM	Mehr anzeigen

In vitro

LY333531 verringert die Überlebenschance von HUVEC drastisch und die Wirkung von LY333531 auf den apoptotischen Zelltod in HUVEC nimmt im Vergleich zur AGEs-Gruppe signifikant zu. Die Blockade von PKC-beta reguliert die Expression von Bax- und Bad-Proteinen hoch und die Expression von Bcl-2-Protein herunter. Darüber hinaus reduziert LY333531 das Verhältnis von Bcl-2/Bax. LY333531 kann die AGEs-induzierte Apoptose von Endothelzellen weiter fördern. Die erhöhte Expression von Bax, Bad und die verringerte Expression von Bcl-2 und des Bcl-2/Bax-Verhältnisses sind mit dem apoptotischen Prozess verbunden.

In vivo

Die Behandlung mit LY333531 (über einen Zeitraum von 4 Wochen) verhindert eine übermäßige PKCb2-Aktivierung und mildert die kardiale diastolische Dysfunktion bei Ratten mit Streptozotocin-induziertem Diabetes. LY333531 unterdrückt die verringerte Expression von myokardialem NO, Cav-3, phosphoryliertem (p)-Akt und p-eNOS und mildert auch die Zunahme der O2-, Nitrotyrosin-, Cav-1- und iNOS-Expression.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[3]}	Zelllinien Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) Konzentrationen 200 nM Inkubationszeit 48 h Methode HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Zell-Assay:^{^[3]}

Zelllinien
Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)
Konzentrationen
200 nM
Inkubationszeit
48 h
Methode
HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

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