Lycorine hydrochloride

Katalog-Nr.S3800 Charge:S380001

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Technische Daten

Formel

C16H17NO4.HCl
Molekulargewicht 323.77 CAS-Nr. 2188-68-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (197.67 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lycorine (Galanthidin, Amaryllin, Narcissin, Licorin), ein natürliches Alkaloid, das aus der Pflanzenfamilie der Amaryllidaceae gewonnen wird, soll eine Vielzahl von physiologischen Wirkungen aufweisen, einschließlich der potenziellen Wirkung gegen Krebs. Es ist ein HCV-Inhibitor mit starker Aktivität.
In vitro Lycorine besitzt nicht nur starke pharmakologische Wirkungen bei vielen Krankheiten, einschließlich Anti-Leukämie, Anti-Tumor, Anti-Angiogenese, Anti-Virus, Anti-Bakterien, Anti-Entzündungen und Anti-Malaria, sondern übt auch viele andere biologische Funktionen aus, wie die Hemmung von Acetylcholinesterase und Topoisomerase, die Unterdrückung der Ascorbinsäurebiosynthese und die Kontrolle der zirkadianen Periodenlänge. Lycorine hemmt die Zellproliferation und induziert die Zellapoptose in der akuten myeloischen Leukämie (AML)-Zelllinie HL-60, der Monozytenleukämie-Zelllinie U937 und der T-Zell-Leukämie-Zelllinie Jurkat. Lycorine blockiert auch den KM3-Zellzyklus des multiplen Myeloms, induziert den K562-Zellzyklus-Arrest in der G0/G1-Phase und unterdrückt die Tumorentstehung und das Wachstum verschiedener Tumorzellen, einschließlich Melanom C8161, Ovarialkarzinom Hey1B, Lungenkrebs A549, Glioblastom U373 und Ösophaguskarzinom OE21. Lycorine kann die Proteinsynthese in eukaryotischen Zellen und die Acetylcholinesterase-Aktivität hemmen.
In vivo Lycorine zeigt seine zahlreichen pharmakologischen Wirkungen bei verschiedenen Krankheiten mit sehr geringer Toxizität und milden Nebenwirkungen. In In-vivo-Studien hemmt Lycorine das Tumorwachstum in mehreren Maus-Xenograft-Modellen wirksam. Es hemmt effektiv die Tumor-Neovaskularisierung. Lycorine hat eine geringe Toxizität für normale Zellen und normale Körper. Die tiertoxikologischen Experimente zeigen, dass die 50%ige letale Dosis (LD50) von Lycorine bei Mäusen 112,2 ± 0,024 mg/kg bei intraperitonealer Injektion beträgt. Die LD50 von Lycorine bei Mäusen beträgt 344 mg/kg bei Magenspülungs-Injektion, was darauf hindeutet, dass Lycorine bei gastrointestinaler Verabreichung eine sehr geringe Toxizität aufweist. In-vivo-Studien zeigen, dass Lycorine eine lineare Plasmakinetik mit einer mittleren Eliminationshalbwertszeit von 0,67 bzw. 0,3 h nach einmaliger s.c.- und i.v.-Verabreichung aufweist. Die mittlere orale Bioverfügbarkeit wird auf etwa 40% geschätzt. Biochemische und hämatologische Parameter von Sicherheitsstudien zeigen keine pathologischen Anzeichen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[3]
  • Zelllinien

    K562 cells

  • Konzentrationen

    2.5 or 5.0 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    SCID mice inoculated with HL-60 cells

  • Dosierungen

    5 or 10 mg/kg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://link.springer.com/article/10.1007/s11426-013-4967-9
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17336028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176676/

Sellecks Lycorine hydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Lycorine hydrochloride suppresses stress-induced premature cellular senescence by stabilizing the genome of human cells [ Aging Cell, 2021, e13307] PubMed: 33455051

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