Lys05 Trihydrochloride

Katalog-Nr.S8369 Charge:S836902

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Technische Daten

Formel

C23H23Cl2N5.3HCl
Molekulargewicht 549.75 CAS-Nr. 1391426-24-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (181.9 mM)
Water (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 25 mg/mL (45.47 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Lys05 ist ein neuer lysosomaler Autophagy-Inhibitor, der sich sowohl in Zellen als auch in Tumoren wirksam anreichert und das Lysosom desäuert, was zu einer anhaltenden Hemmung der Autophagie und des Tumorwachstums führt.
Ziele
Autophagy
In vitro

Lys05 ist ein wasserlösliches Salz von Lys01. Diese Verbindung zeigt als Einzelwirkstoff eine starke Antitumoraktivität sowohl in vitro als auch in vivo in mehreren menschlichen Krebszelllinien und Xenograft-Modellen.

Lys01 und diese Chemikalie erzeugen äquivalente dosisabhängige Erhöhungen des LC3II/LC3I-Verhältnisses, Akkumulation des Autophagie-Cargo-Proteins p62 und identische IC50-Werte im MTT-Assay.
In vivo

Während niedrigere Dosen von Lys05 gut vertragen werden und mit Antitumoraktivität verbunden sind, erzeugt diese Verbindung bei der höchsten getesteten Dosis eine Paneth-Zell-Dysfunktion und intestinale Toxizität, ähnlich dem, was bei Mäusen und Menschen mit genetischen Defekten im Autophagie-Gen ATG16L1 beobachtet werden kann. In zwei Melanom-Xenograft-Modellen und einem Darmkrebs-Xenograft-Modell führt eine intermittierende Hochdosis oder chronische tägliche Verabreichung dieser Chemikalie in niedrigeren Dosen zu einer signifikanten frühen Blockade der Autophagie in vivo und hat eine Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff bei Dosen von nur 10 mg/kg i.p. täglich.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nu/Nu nude mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Sellecks Lys05 Trihydrochloride Wurde zitiert von 14 Publikationen

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Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
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