M2912

Katalog-Nr.E1069 Charge:E106901

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Technische Daten

Formel

C17H18N2O2
Molekulargewicht 282.34 CAS-Nr. 1460286-21-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (198.34 mM)
Ethanol 5 mg/mL (17.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung M2912 (MSC2504877) ist ein sehr potenter TNKS1/TNKS2-Inhibitor (IC50=0.6 nM für TNKS1) mit einer exquisiten Selektivität gegenüber anderen PARP-Familienenzymen und günstigen Verbindungseigenschaften. Dieser Inhibitor moduliert potent den Wnt/β-catenin-Signalweg, indem er die Axin2-Spiegel (EC50=17 nM) und Tankyrase in DLD1-Zellen dosisabhängig erhöht, was zu einer reduzierten zellulären Wnt-Reporteraktivität führt.
Ziele
TNKS2 Wnt TNKS1 axin2
0.6 nM 17 nM(EC50)

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c00800

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