MBQ-167

Katalog-Nr.S8749 Charge:S874901

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Technische Daten

Formel

C22H18N4
Molekulargewicht 338.41 CAS-Nr. 2097938-73-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 14 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.400mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.560mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MBQ-167 ist ein potenter dualer Inhibitor von Rac und Cdc42 mit IC50s von 103 nM bzw. 78 nM in metastatischen Brustkrebszellen.
Ziele
cdc42
(in metastatic breast cancer cells)		 Rac
(in metastatic breast cancer cells)
78 nM 103 nM
In vitro

MBQ-167 hemmt das Wachstum von Mammatumoren und die Metastasierung in immungeschwächten Mäusen um ca. 90 %.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 cells

  • Konzentrationen

    250 or 500 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    MDA-MB-231 cells are treated with vehicle or MBQ-167 at 250 or 500 nM for 24 h. Cells are fixed, permeabilized, and stained with Rhodamine phalloidin to visualize F-actin, and with p-tyrosine or vinculin to visualize focal adhesions.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female athymic nu/nu mice (4-5wk old) with orthotopic primary tumor establishment

  • Dosierungen

    1 or 10 mg/kg BW

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28450422/

Sellecks MBQ-167 Wurde zitiert von 6 Publikationen

Targeting dermatophyte Cdc42 and Rac GTPase signaling to hinder hyphal elongation and virulence [ iScience, 2024, 27(6):110139] PubMed: 38952678
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8] PubMed: 35176481
KDM6A-ARHGDIB axis blocks metastasis of bladder cancer by inhibiting Rac1 [ Mol Cancer, 2021, 20(1):77] PubMed: 34006303
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Control of Endothelial Tubulogenesis by Rab and Ral GTPases, and Apical Targeting of caveolin-1-labeled Vacuoles [ PLoS One, 2020, 15(6):e0235116] PubMed: 32569321

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