MCC950 Sodium

Katalog-Nr.S7809 Charge:S780907

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Technische Daten

Formel

C20H23N2O5S.Na
Molekulargewicht 426.46 CAS-Nr. 256373-96-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 85 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 43 mg/mL (100.83 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MCC950 Sodium ist ein potenter, selektiver Inhibitor von NLRP3 mit einer IC50 von 7,5 nM in BMDMs; jedoch nicht der AIM2-, NLRC4- oder NLRP1-Inflammasome.
Ziele
NLRP3
(in BMDM (bone marrow derived macrophages))		 NLRP3
(in HMDM)
7.5nM 8.1 nM
In vitro

MCC950 hemmt die kanonische und nicht-kanonische NLRP3-Aktivierung in BMDM- und HMDM-Zellen mit einer IC50 von 7,5 und 8,1 nM. MCC950 hemmt spezifisch die Aktivierung von NLRP3, aber nicht die AIM2-, NLRC4- oder NLRP1-Inflammasome.
In vivo

MCC950 reduziert die Interleukin-1β (IL-1β)-Produktion und mindert die Schwere der experimentellen autoimmunen Enzephalomyelitis (EAE). Darüber hinaus rettet die MCC950-Behandlung die neonatale Letalität in einem Mausmodell von CAPS und ist in Ex-vivo-Proben von Personen mit Muckle-Wells-Syndrom aktiv.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    H9c2 cardiomyocyte cells

  • Konzentrationen

    7 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cardiomyocytes were treated with NLRP3 inhibitor MCC950 for 24 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25686105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35013106/

Kundenproduktvalidierung

A-C, Expression of caspase 1 and its active form caspase 1-p20, as demonstrated in representative Western blots (top) and the relative expression levels (B and C) in each group.

Daten von [ , , ARTHRITIS & RHEUMATOLOGY, 2017, 69(8):1636-1646 ]

Cells were pretreated with the indicated concentrations of MCC950 followed by incubation with APAP (2mM) for additional 18 h. Cell viability was determined by MTS assay. The data are presented as the fold change compared with APAP-treated cells and expressed as mean ± SEM (n = 3).

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 154:278-292 ]

Representative lung tissue sections stained by HE with or without Mcc950 treatment.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(4):3031-3037 ]

a, b Effects of varying MCC950 concentrations (0,1,10,50 and 100 μmol/L) on NLRP3 and Caspase-1 expression within the high glucose group. The protein was measured by western blotting.GAPDH was used as an internal loading control. NG:normal control group,HG:high glucose group.Data are presented in mean ± SD, □P < 0. 05 versus normal control group, △P < 0. 05 versus high glucose group.

Daten von [ , , BMC Complement Altern Med, 2018, 18(1):192 ]

Sellecks MCC950 Sodium Wurde zitiert von 169 Publikationen

Discovery of potent and selective inhibitors of human NLRP3 with a novel mechanism of action [ J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403] PubMed: 40892070
LXR pathway drives hormonal response intensity in polycystic ovary syndrome [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1] PubMed: 40399491
Peroxiredoxin 1 promotes intestinal inflammation by activating the NLRP3 inflammasome in macrophages through lysosomal disruption in Crohn's disease [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):565] PubMed: 40715057
Co-exposure to polystyrene nanoplastics and glyphosate exacerbates NETs-mediated pyroptosis by activating the NLRP3 inflammasome in mouse liver [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118529] PubMed: 40554107
PRRSV-2 nsp2 Ignites NLRP3 inflammasome through IKKβ-dependent dispersed trans-Golgi network translocation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012915] PubMed: 39869629
Effects of acute pro-inflammatory stimulation and 25-hydroxycholesterol on hippocampal plasticity and learning involve NLRP3 inflammasome and cellular stress responses [ Sci Rep, 2025, 15(1):6149] PubMed: 39979396
Peroxiredoxin 1 inhibits tumorigenesis by activating the NLRP3/GSDMD pathway to induce pyroptosis of colorectal cancer cells [ World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557] PubMed: 41025079
Activation of spinal PGC-1α regulates microglial polarization through a feedback loop between ROS-mediated mitochondrial dysfunction and the NLRP3 inflammasome in neuropathic pain [ Brain Res Bull, 2025, 227:111365] PubMed: 40316183
Experimental TET2 Clonal Hematopoiesis Predisposes to Renal Hypertension Through an Inflammasome-Mediated Mechanism [ Circ Res, 2024, 135(9):933-950] PubMed: 39234670
Osteopontin deficiency promotes cartilaginous endplate degeneration by enhancing the NF-κB signaling to recruit macrophages and activate the NLRP3 inflammasome [ Bone Res, 2024, 12(1):53] PubMed: 39242551

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