MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

Katalog-Nr.S4921 Charge:S492101

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Technische Daten

Formel

C9H7NO4
Molekulargewicht 193.16 CAS-Nr. 1485-00-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der Syk, Src und p97 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 29,3 μM bzw. 1,7 μM hemmt.
Ziele
p97 Syk Src
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
In vitro MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) hemmt die 2 μM U46619- (ein Thromboxan-A2-Mimetikum), 5 μM ADP-, 100 μM Arachidonsäure- (AA), 10 μg/ml Kollagen- und 0,1 U/ml Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation in einer konzentrationsabhängigen Weise mit IC50 von 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM und 12,7 μM. Es hemmt die Thrombozytenaggregation, die entweder durch das Kalziumionophor A23187 (1 μM) oder den Proteinkinase C (PKC)-Aktivator PDBu (200 nM) verursacht wird, mit IC50 von 25,9 μM bzw. 4,8 μM. Diese Verbindung (20 μM) verringert die Thrombin-induzierte P-Selektin-Expression auf Thrombozyten auf Werte, die mit denen vergleichbar sind, die in PGE1-behandelten Thrombozyten beobachtet wurden. Es (20 μM) hemmt die Thrombin-, aber nicht PDBu-induzierte MARCKS-Phosphorylierung in Thrombozyten. MNS (20 μM) hemmt die Proteintyrosinphosphorylierung entweder 0,5 min oder 3 min nach Thrombin- oder Kollagenstimulation in Thrombozyten. Es stimuliert den UbG76V-GFP- und ODD-Luc-Abbau mit IC50 von 1,6 μM bzw. 5,9 μM und hemmt die MG132-induzierte Akkumulation des Reporters mit IC50 von 2,1 μM. MNS hemmt Gram-positive (Staphylococcus aureus und Enterococcus faecalis) und Gram-negative (Escherichia coli und Pseudomonas aeruginosa) Bakterien mit minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) von 128 mg/L. Es ist viel potenter als Genistein bei der Hemmung der Thrombozytenaggregation und Proteintyrosinphosphorylierung und ist ebenso potent als Hemmer der Thrombozytenaggregation wie 3,4-Dimethoxy-β-nitrostyrol. Diese Verbindung (20 μM) verhindert konzentrationsabhängig die ATP-Freisetzung aus Thrombozyten, die durch Thrombin oder Kollagen stimuliert wurden, und hemmt die Thrombin-induzierte PAC-1-Bindung an menschliche Thrombozyten.
Merkmale Die Nitrogruppe von MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) ist essentiell für seine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16837624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21343295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16497504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

Kundenproduktvalidierung

WT mouse primary macrophages were untreated as control (lane 1) or treated with 0.1μg/ml E. coli LPS (lane 5-8), 10μM E-64 (lane 2 and 6), 250μM PMSF (lane 3 and 7), or 20μM MNS (lane 4 and 8). The cells were continuously cultured for 16 hrs. Extracts from whole cells or nuclei were separately purified and subjected to WB analysis with antibody against pERK2, LITAF, or actin/tubulin as control.

Daten von [ , , Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196 ]

Sellecks MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Wurde zitiert von 4 Publikationen

[LPS stimulating neutrophils firmly adhered to ICAM-1 to form extracellular traps depends on integrin Mac-1 and cytoskeletal proteins] [ Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910] PubMed: 34713658
Curdione inhibits thrombin-induced platelet aggregation via regulating the AMP-activated protein kinase-vinculin/talin-integrin αIIbβ3 sign pathway [ Phytomedicine, 2019, 61:152859] PubMed: 31039534
Biomolecular interaction of a platelet aggregation inhibitor, 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene with human serum albumin: Multi-spectral and computational characterization [ J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133] PubMed: 31271347
Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. [Tang X, et al. Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196] PubMed: 26918116

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