Mdivi-1

Katalog-Nr.S7162 Charge:S716207

Drucken

Technische Daten

Formel

C15H10Cl2N2O2S
Molekulargewicht 353.22 CAS-Nr. 338967-87-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 125 mg/mL (353.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (14.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (2.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) ist ein selektiver zellpermeabler Inhibitor der mitochondrialen Teilung DRP1 (Dynamin-verwandte GTPase) und der mitochondrialen Teilung Dynamin I (Dnm1) mit einer IC50 von 1-10 μM. Mdivi-1 dämpft die Mitophagy und verstärkt die Apoptosis.
Ziele
Dnm1 GTPase
(Cell-free assay)
1 μM-10 μM
In vitro

Mdivi-1 ist eine zellpermeable Chinazolinon-Verbindung, die die DRPs (Dynamin-verwandte GTPasen) der Hefe (Dnm1) und der Säugetiere (Drp1) hemmt und die mitochondriale Fusion reversibel zu netzartigen Strukturen induziert. Zellfreie Studien zeigen, dass diese Verbindung die Dnm1-ATPase-Aktivität (IC50<10 μM) und die Selbstassemblierung durch einen allosterischen Modulationsmechanismus blockiert. Es wird gezeigt, dass es die STS- sowie C8-Bid-induzierte MOMP (Mitochondrial Outer Membrane Permeabilization) in HeLa-Kulturen bzw. in zellfreien murinen Lebermitochondrienpräparaten wirksam unterdrückt, wie durch die Cytochrom-C-Freisetzung beurteilt. In Zellen verzögert diese Chemikalie die Apoptosis, indem sie die Permeabilisierung der mitochondrialen äußeren Membran hemmt. Im Prinzip stellt diese Verbindung eine Klasse von Therapeutika für Schlaganfall, Myokardinfarkt und neurodegenerative Erkrankungen dar.

In vivo

Die Proteinexpression von Drp1 und GFAP ist in den frühen neurodegenerativen Ereignissen der ischämischen Mausretina signifikant erhöht. Die Mdivi-1-Behandlung blockiert den apoptotischen Zelltod in der ischämischen Retina und erhöht die RGC-Überlebensrate 2 Wochen nach der Ischämie signifikant. In der normalen Mausretina wird Drp1 in der Ganglienzellschicht (GCL) sowie in der inneren plexiformen Schicht, der inneren Kernschicht (INL) und der äußeren plexiformen Schicht (OPL) exprimiert. In der GCL ist die Drp1-Immunreaktivität in RGCs stark. Während die Drp1-Proteinexpression in der GCL der Vehikel-behandelten ischämischen Retina nach 12 Stunden erhöht ist. Diese Verbindung Behandlung ändert diese Erhöhung der Drp1-Proteinexpression nicht, verringert aber die GFAP-Proteinexpression signifikant.

Merkmale Der erste selektive Inhibitor der mitochondrialen Teilungsdynamine.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male Sprague Dawley rats

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    IP injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18267088/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21372007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27065821/

Kundenproduktvalidierung

<p>a Representative TUNEL/DAPI photomicrographs of ipsilateral cortex in different groups (scale bar = 100 μm).</p>

, , Neurochem Res, 2017, 42(5):1449-1458

Cell necroptosis were detected in cells transfected with PCYT1A siRNA or treated with mitophagy inhibitor Mdivi-1 (50 μm).

Daten von [ , , Blood Cancer J, 2017, doi:10.1038/bcj.2017.61 ]

Mdivi-1 relaxes ET-1-induced constriction, and mdivi-1 pre-treatment inhibits ET-1-induced constriction in rat mesenteric arteries. (A) Mdi-vi-1 induced concentration-dependent relaxation in endothelium-intact rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (B) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1- induced vasoconstriction in endothelium-intact rat mesenteric arteries. **P<0.01 vs. Control. (C) Mdivi-1 induced vasorelaxation in endothelium-denuded rat mesenteric arteries pre-contracted with ET-1 (4 nM). The relaxation ratio of mdivi-1 was calculated by subtracting the relaxation ratio of corresponding control (DMSO). (D) Mdivi-1 (10 µM) pretreatment inhibited ET-1-induced constriction of rat mesenteric arteries with denuded endothelium. **P<0.01 vs. Control.

Daten von [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1802-1811 ]

Neurons were pretreated with kaempferol or Mdivi-1 and then subjected to 2 h of dimethyl succinate or OGD insult. (A) View of mitochondrial localization of HK-II with confocal scanning microscope (Green: HK-II; Red: MitoTracker Red CMXRos; Scale bars: 10 μm).

Daten von [ , , Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2017, 1863(9):2307-2318 ]

Sellecks Mdivi-1 Wurde zitiert von 105 Publikationen

Fine particulate matter exacerbates asthma by activating STC2-mediated mitophagy through METTL3/YTHDF2-dependent m6A methylation [ J Hazard Mater, 2025, 495:138854] PubMed: 40499413
DRP1 downregulation impairs mitophagy, driving mitochondrial ROS and SASP production in rheumatoid arthritis CD4+PD-1+T cells [ Redox Biol, 2025, 86:103818] PubMed: 40825269
Polystyrene microplastics exacerbate mitophagy through mitochondrial dysfunction in the duck lung [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):437] PubMed: 40500713
Targeting LIF With Cyclovirobuxine D to Suppress Tumor Progression via LIF/p38MAPK/p62-Modulated Mitophagy in Hepatocellular Carcinoma [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70227] PubMed: 40416597
Ginsenoside F2-modified liposomes delivering FTY720 enhance glioblastoma targeting and antitumor activity via ferroptosis [ Phytomedicine, 2025, 144:156917] PubMed: 40480023
Gestational zearalenone causes fetal intrauterine growth restriction partially through deriving ROS-Drp1 mediated placental PANoptosis [ Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 302:118636] PubMed: 40712548
Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
Reactive Oxygen Species-Mediated TRPM2 Activation Facilitates Phagocytosis of Macrophages to Reverse Profibrotic Phenotype [ Liver Int, 2025, 45(10):e70341] PubMed: 40952323
Myeloid PGC1β attenuates high-fat-diet induced inflammation via mitochondrial fission/mtDNA/Nlrp3 pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(1):167528] PubMed: 39366644
HEP14 treatment improves ovarian function in aged mice through mitophagy enhancement and oxidative stress reduction [ Commun Biol, 2025, 8(1):1141] PubMed: 40751000

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.