P110δ-IN-1

Katalog-Nr.S8917 Charge:S891701

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Technische Daten

Formel

C31H40N8O3S
Molekulargewicht 604.77 CAS-Nr. 1595129-71-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (33.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung P110δ-IN-1 ist ein oraler, potenter und selektiver Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) P110δ mit einem IC50-Wert von 0,6 nM im zellulären Assay.
Ziele
P110δ
(in cellular assays)
0.6 nM
In vivo

P110δ-IN-1 ist ein oraler, einmal täglich einzunehmender, selektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem optimierten pharmakologischen Profil, der sich in der klinischen Entwicklung zur Behandlung von B-Zell-Malignomen befindet. ME-401 kann oral resorbiert werden, sich in Zielgeweben verteilen, in Zielzellen eindringen und akkumulieren und mit hoher Affinität an das Ziel binden, um seinen Wirkmechanismus auszuüben.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    CD-1 mice, Sprague Dawley (SD) rats, Female BALB/c mice, Beagle dogs, Cynomolgus monkeys

  • Dosierungen

    10 mg/kg for mice, 5 mg/kg for rats, 2 mg/kg for dogs and monkeys

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30458930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31506873/

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