ME0328

Katalog-Nr.S7438 Charge:S743801

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Technische Daten

Formel

C19H19N3O2
Molekulargewicht 321.37 CAS-Nr. 1445251-22-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ME0328 ist ein potenter und selektiver PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,89 μM für PARP3 und einer etwa 7-fachen Selektivität gegenüber PARP1.
Ziele
PARP3 PARP1
0.89 μM 6.3 μM
In vitro ME0328 ist löslich, zellgängig und metabolisch stabil in menschlichen Lebermikrosomen und Rattenhepatozyten. Diese Verbindung (10 μM) führt zu einer signifikanten Verzögerung der γH2AX-Foci-Auflösung durch Beeinflussung von ARTD3 in A549- und MRC5-Zellen ohne signifikante Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Enzymatische Assays

    Die Protein-ADP-Ribosylierung wird unter Verwendung von hexahistidin-getaggten ARTD-Proteinen und rekombinanten Histonproteinen gemessen, die auf 96-Well Ni2+-Chelatplatten (5-PRIME) immobilisiert sind. ADP-Ribosylierungsreaktionen werden durch Zugabe von NAD+ (2 % biotinyliert) initiiert, und modifizierte Reaktionsprodukte werden durch Chemilumineszenz nachgewiesen. Km-Werte werden anhand von Diagrammen der Anfangsgeschwindigkeiten vs. NAD+-Konzentrationen und linearer Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Alle Verbindungen werden in Dimethylsulfoxid (DMSO) zu einer Stammlösungskonzentration von 50 mM gelöst. Experimente zur Bestimmung der IC50-Werte werden mit dieser Verbindungskonzentration im Bereich zwischen 10 nM und 450 μM mit einer DMSO-Konzentration von 1 % (v/v) durchgeführt. Die Messungen werden bei einer NAD+-Konzentration unterhalb des Km für jede Transferase durchgeführt. IC50-Werte werden mittels Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Die angegebenen Werte stellen Mittelwerte ± SE der Kurvenanpassungen dar, basierend auf Duplikat- oder Triplikat-Experimenten, wobei jedes basierend auf drei Replikaten bestimmt wurde.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    A549 and MRC5 cells.

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO2.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Kundenproduktvalidierung

Colony survival assay in wild-type A549 cells treated with vehicle, 3.0 μM ME0328 or 500 nM KU58948 and pyridostatin.

Daten von [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

Combination drug treatment increased multinucleated giant cells via spindle microtubule alteration and cell cycle arrest. Immunofluorescent staining of BT-20 cell line after treatment with vinorelbine (NVB) or vinorelbine in combination with 5 μM of either ME0328 (NVB + ME) or olaparib (NVB + Olaparib) for 24 h. Cells were stained with Dapi for DNA (blue). α-tubulin for microtubules (green) and the merge with a 100× objective. Abundant multinucleated giant cells observed in cells treated with NVB + ME and NVB + Olaparib comparing with NVB alone.

Daten von [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

Sellecks ME0328 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267] PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216] PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119] PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216] PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32] PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553] PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110] PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143] PubMed: 27815036

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