ME0328

Katalog-Nr.S7438 Charge:S743802

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₉N₃O₂

Molekulargewicht

321.37

CAS-Nr.

1445251-22-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ME0328 ist ein potenter und selektiver PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 0,89 μM für PARP3 und einer etwa 7-fachen Selektivität gegenüber PARP1.

Ziele

PARP3	PARP1
0.89 μM	6.3 μM

In vitro

ME0328 ist löslich, zellgängig und metabolisch stabil in menschlichen Lebermikrosomen und Rattenhepatozyten. Diese Verbindung (10 μM) führt zu einer signifikanten Verzögerung der γH2AX-Foci-Auflösung durch Beeinflussung von ARTD3 in A549- und MRC5-Zellen ohne signifikante Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Enzymatische Assays Die Protein-ADP-Ribosylierung wird unter Verwendung von hexahistidin-getaggten ARTD-Proteinen und rekombinanten Histonproteinen gemessen, die auf 96-Well Ni2+-Chelatplatten (5-PRIME) immobilisiert sind. ADP-Ribosylierungsreaktionen werden durch Zugabe von NAD+ (2 % biotinyliert) initiiert, und modifizierte Reaktionsprodukte werden durch Chemilumineszenz nachgewiesen. Km-Werte werden anhand von Diagrammen der Anfangsgeschwindigkeiten vs. NAD+-Konzentrationen und linearer Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Alle Verbindungen werden in Dimethylsulfoxid (DMSO) zu einer Stammlösungskonzentration von 50 mM gelöst. Experimente zur Bestimmung der IC50-Werte werden mit dieser Verbindungskonzentration im Bereich zwischen 10 nM und 450 μM mit einer DMSO-Konzentration von 1 % (v/v) durchgeführt. Die Messungen werden bei einer NAD+-Konzentration unterhalb des Km für jede Transferase durchgeführt. IC50-Werte werden mittels Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Die angegebenen Werte stellen Mittelwerte ± SE der Kurvenanpassungen dar, basierend auf Duplikat- oder Triplikat-Experimenten, wobei jedes basierend auf drei Replikaten bestimmt wurde.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien A549 and MRC5 cells. Konzentrationen ~10 μM Inkubationszeit 72 hours Methode Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Enzymatische Assays
Die Protein-ADP-Ribosylierung wird unter Verwendung von hexahistidin-getaggten ARTD-Proteinen und rekombinanten Histonproteinen gemessen, die auf 96-Well Ni2+-Chelatplatten (5-PRIME) immobilisiert sind. ADP-Ribosylierungsreaktionen werden durch Zugabe von NAD+ (2 % biotinyliert) initiiert, und modifizierte Reaktionsprodukte werden durch Chemilumineszenz nachgewiesen. Km-Werte werden anhand von Diagrammen der Anfangsgeschwindigkeiten vs. NAD+-Konzentrationen und linearer Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Alle Verbindungen werden in Dimethylsulfoxid (DMSO) zu einer Stammlösungskonzentration von 50 mM gelöst. Experimente zur Bestimmung der IC50-Werte werden mit dieser Verbindungskonzentration im Bereich zwischen 10 nM und 450 μM mit einer DMSO-Konzentration von 1 % (v/v) durchgeführt. Die Messungen werden bei einer NAD+-Konzentration unterhalb des Km für jede Transferase durchgeführt. IC50-Werte werden mittels Kurvenanpassung mit GraphPad Prism geschätzt. Die angegebenen Werte stellen Mittelwerte ± SE der Kurvenanpassungen dar, basierend auf Duplikat- oder Triplikat-Experimenten, wobei jedes basierend auf drei Replikaten bestimmt wurde.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
A549 and MRC5 cells.
Konzentrationen
~10 μM
Inkubationszeit
72 hours
Methode
Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

: Daten von [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

Sellecks ME0328 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267]	PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216]	PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]	PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553]	PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110]	PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143]	PubMed: 27815036

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