Meclizine 2HCl

Katalog-Nr.S1986 Charge:S198601

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Technische Daten

Formel

C25H27Cl2N2.2HCl
Molekulargewicht 463.87 CAS-Nr. 1104-22-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 2 mg/mL (4.31 mM)
DMSO 1 mg/mL (2.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) ist ein Histamine H1 receptor-Antagonist zur Behandlung von Übelkeit und Reisekrankheit, hat antihistaminische, antimuskarinische und anti-oxidative Phosphorylierungseigenschaften, auch ein Agonist-Ligand für mCAR (konstitutiver Androstanrezeptor) und ein inverser Agonist für hCAR.
Ziele
Histamine H1 receptor
In vitro

Meclizine ist ein Histamine Receptor-H1-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Reisekrankheit eingesetzt wird und anticholinerge, zentralnervensystemdepressive und lokalanästhetische Wirkungen besitzt. Meclizine ist ein Agonistenligand für Maus CAR (konstitutiver Androstanrezeptor) und ein inverser Agonist für menschlichen CAR. Meclizine erhöht die mCAR-Transaktivierung dosisabhängig und stimuliert die Bindung von Steroidrezeptor-Coaktivator 1 an den murinen Rezeptor in vitro. Im Gegensatz dazu unterdrückt Meclizine die hCAR-Transaktivierung und hemmt die Phenobarbital-induzierte Expression der CAR-Zielgene Cytochrom-p450-Monooxygenase (CYP)2B10, CYP3A11 und CYP1A2 in primären Hepatozyten, die aus Mäusen gewonnen wurden, die hCAR, aber nicht mCAR, exprimieren.

In vivo

Die Verabreichung von Meclizine an Mäuse erhöht die Expression von CAR-Zielgenen auf eine CAR-abhängige Weise. Meclizine dämpft den oxidativen Stoffwechsel und unterdrückt den apoptotischen Zelltod in einem murinen Zellmodell der Polyglutamin (polyQ)-Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HepG2 cells

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Mouse

  • Dosierungen

    100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693] PubMed: 29046637

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