Medroxyprogesterone

Katalog-Nr.S3635 Charge:S363502

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₃₂O₃

Molekulargewicht

344.49

CAS-Nr.

520-85-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (200.29 mM)

Ethanol

14 mg/mL (40.63 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Medroxyprogesterone (MP) ist ein synthetisches Pregnansteroid und ein Derivat von Progesteron. Es ist ein potenter progesterone receptor-Agonist.
In vitro	Medroxyprogesteroneacetat (MPA, 10 nM)-Behandlung über 48 h induziert die Proliferation der Zellen (1,6-fache Induktion). MPA induziert die Cyclin D1-Expression (3,3-fache Induktion). MPA erhöht sowohl den Proteingehalt (2,2-fache Induktion) als auch die Promotoraktivität (2,7-fache Induktion) von Cyclin D1 in MCF-7-Zellen, die mit PRB, aber nicht mit PRA transfiziert wurden. Obwohl MPA die Cyclin D1-Expression transkriptionell aktiviert, weist der Cyclin D1-Promotor keine Progesteron-responsive Element-bezogene Sequenz auf. MPA induziert die transiente Phosphorylierung von Akt (2,7-fache Induktion nach 5 min) und auch die Phosphorylierung des Inhibitors von NFkappaBalpha (IkappaBalpha) (2,3-fache Induktion). MPA aktiviert Glucocorticoidrezeptoren, was einen Teil der antiatherosklerotischen Effekte von Glucocorticoiden nachahmen könnte, und hat andererseits auch antiandrogene Aktivität, die schützende Östrogeneffekte verringern könnte.
In vivo	Eine Langzeitbehandlung mit MPA und MPA + E2 erhöht die arterielle Thrombose trotz der hemmenden Effekte von MPA auf die Atherosklerose bei ApoE-defizienten Mäusen. Eine erhöhte Thrombinbildung, ein reduzierter Gehalt an glatter Muskulatur und eine Umgestaltung der nicht-kollagenen Plaque-Matrix könnten an den prothrombotischen Effekten beteiligt sein. Somit zeigt MPA unterschiedliche Effekte auf die arterielle Thrombose und auf die Atherosklerose. Bei Affen stört MPA die antiatherosklerotischen Östrogeneffekte, während Progesteron dies nicht tut.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien T47D human breast cancer cells Konzentrationen 10 nM Inkubationszeit 4 days Methode The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
T47D human breast cancer cells
Konzentrationen
10 nM
Inkubationszeit
4 days
Methode
The cells are plated at a density of 10 or 40 × 10⁴ cells/well in 12-well plates and allowed to attach overnight. The cells are then growth arrested by incubation in phenol red-free DMEM with 10% charcoal-stripped serum for 24 h followed by treatment with vehicle or MPA by exchanging the culture medium containing these agents with fresh medium every 24 h for 4 d. A Neubauer chamber is used to count cells, and trypan blue experiments are carried out in quadruplicate.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16123159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20050187/

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