Melphalan

Katalog-Nr.S8266 Charge:S826603

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Technische Daten

Formel

C13H18Cl2N2O2
Molekulargewicht 305.20 CAS-Nr. 148-82-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 3.5 mg/mL (11.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM) ist ein Phenylalanin-Derivat von Stickstofflost mit antineoplastischer Aktivität.Dieses Produkt ist eine gefährliche Chemikalie (akute Toxizität/entzündlich/hautätzend). Bitte verwenden Sie es mit schützender Gesichtsmaske, Handschuhen und Kleidung.
In vitro Die Exposition einer Myelomzelllinie (RPMI 8226) gegenüber einem 30-minütigen Melphalan-Puls (1-Phenylalanin-Senf) führt zu einer für DNA-vernetzende Mittel charakteristischen Verzögerung des Zellzyklusfortschritts. Es wurde gezeigt, dass diese Verbindung in vitro an DNA, RNA und Protein in Zellen bindet. Sie induziert Chromosomenaberrationen, Schwesterchromatidenaustausch, Mikronuklei, Mutationen am HPRT-Gen und DNA Damage in menschlichen Zellen in vitro. Sie induziert auch die Transformation von C3H 10T1/2 und anderen Zellen. In kultivierten Nagetierzellen induziert sie Chromosomenaberrationen, Schwesterchromatidenaustausch, Genmutationen und DNA Damage. Darüber hinaus induziert sie Aneuploidie und geschlechtsgebundene rezessiv-letale Mutationen bei Drosophila sowie Mutationen in Bakterien.
In vivo Melphalan wurde an Mäusen durch orale, intraperitoneale und dermale Anwendung, an Ratten durch intraperitoneale Injektion und an Affen durch orale Verabreichung getestet. Bei Mäusen führte die Verabreichung dieser Verbindung zu Vormagenpapillomen, Lymphosarkomen sowie Haut- und Lungentumoren. Bei Ratten verursachte es Brustdrüsentumoren und Peritonealsarkome. Die Ergebnisse bei Affen waren nicht schlüssig.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Tg.AC mice

  • Dosierungen

    0.25, 1, and 4 mg/kg weekly

  • Verabreichung

    Topical administration/oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1915798/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11695563/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK304320/

Kundenproduktvalidierung

(C)ChIP analysis using a SIRT6 specific antibody to detect SIRT6 recruitment at Alu sequences after DNA damage triggered by doxorubicin (1μM) or melphalan (100μM), with or without pretreatment with OSS_128167 (200 μM). Occupancy at Alu sites is shown relative to background signal with IgG control antibody. n= 3 independent experiments. Data are presented as the mean ± S.D. *p=0.01; ** p=0.003 (Student

Daten von [ , , Blood, 2016, 127(9):1138-50. ]

Sellecks Melphalan Wurde zitiert von 25 Publikationen

Perturb-Multimodal: A platform for pooled genetic screens with imaging and sequencing in intact mammalian tissue [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00572-0] PubMed: 40513557
The de novo DNA methyltransferase 3B is a novel epigenetic regulator of MYC in multiple myeloma, representing a promising therapeutic target to counter relapse [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):125] PubMed: 40241199
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
A platform for multimodal in vivo pooled genetic screens reveals regulators of liver function [ bioRxiv, 2025, 2024.11.18.624217] PubMed: 39605605
Dihydrolipoamide dehydrogenase (DLD) is a novel molecular target of bortezomib [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):588] PubMed: 39138149
Pro-survival signaling regulates lipophagy essential for multiple myeloma resistance to stress-induced death [ Cell Rep, 2024, 43(7):114445] PubMed: 38968073
DNp73 enhances tumor progression and immune evasion in multiple myeloma by targeting the MYC and MYCN pathways [ Front Immunol, 2024, 15:1470328] PubMed: 39380995
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Therapeutic potential of anti-PIK3CG treatment for multiple myeloma via inhibiting c-Myc pathway [ Heliyon, 2024, 10(1):e23165] PubMed: 38163179
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091] PubMed: 37343516

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