Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)

Katalog-Nr.S5958 Charge:S595805

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Technische Daten

Formel

C4H11N5
Molekulargewicht 129.16 CAS-Nr. 657-24-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 130 mg/mL (1006.5 mM)
DMSO 26 mg/mL (201.3 mM)
Ethanol 26 mg/mL (201.3 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.300mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 26 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Metformin (1,1-Dimethylbiguanid), ein weit verbreitetes Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) in Hepatozyten. Metformin fördert die Mitophagy in mononukleären Zellen. Metformin induziert die Apoptose von Lungenkrebszellen durch Aktivierung des JNK/p38 MAPK-Signalwegs und GADD153.
Ziele
AMPK JNK p38 MAPK
In vitro

Metformin reguliert die BAX-Aktivierung unter Erleichterung von BIM, BAD und PUMA hoch, reguliert Bcl-2 und Bcl-xl herunter und induziert auch die Freisetzung von Cytochrom c aus den Mitochondrien in das Zytoplasma, wodurch die Caspase-9-vermittelte mitochondriale Apoptose direkt ausgelöst wird.
In vivo

Metformin zeigt die therapeutische Wirkung dieser Verbindung im Mausmodell der Leberfibrose, die mit nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH) assoziiert ist, wobei die Leberfunktion, NASH-Läsionen und die Fibrose verbessert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[4]
  • Zelllinien

    human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A

  • Konzentrationen

    0-80 mM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6N mice

  • Dosierungen

    10-200 mg/kg; 65 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31225649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21895401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35344814/

Sellecks Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) Wurde zitiert von 57 Publikationen

High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
The first abdominal aortic aneurysm organoid model replicates complex microenvironment for in vitro disease study [ Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046] PubMed: 40963926
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
TNF-α modulates cell proliferation via SOX4/TGF-β/Smad signaling in benign prostatic hyperplasia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):472] PubMed: 40595502
Addition of metformin to anti-PD-1/PD-L1 drugs activates anti-tumor immune response in peripheral immune cells of NSCLC patients [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):286] PubMed: 40221409
Stromal Cell Derived Factor-1 Promotes Hepatic Insulin Resistance via Inhibiting Hepatocyte Lipophagy [ J Cell Mol Med, 2025, 29(2):e70352] PubMed: 39855896
PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Metformin alleviates lung ischemia‑reperfusion injury via the SIRT1 pathway following lung transplantation in diabetic rats [ Mol Med Rep, 2025, 32(5)287] PubMed: 40808338
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
Pump-Less, Recirculating Organ-On-Chip (rOoC) Platform To Model The Metabolic Crosstalk Between Islets and Liver [ Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.] PubMed: 38221504

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