Mevastatin

Katalog-Nr.S4223 Charge:S422301

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Technische Daten

Formel

C23H34O5
Molekulargewicht 390.51 CAS-Nr. 73573-88-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mevastatin (ML-236B, Compactin) ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase mit einer 10.000-mal größeren Bindungsaffinität als das HMG-CoA-Substrat selbst.
Ziele
HMG-CoA reductase
In vitro

Mevastatin ist ein Cholesterin-senkendes Mittel, das aus Penicillium citinium isoliert wurde. Es reduziert die Cholesterinsynthese bei 0,01 pg/mL (26 nM) auf 50 % der Kontrolle. Diese Verbindung ist strukturell ähnlich dem HMG, einem Substituenten des endogenen Substrats der HMG-CoA Reduktase. Es ist ein Prodrug, das in vivo über Hydrolyse des Lactonrings aktiviert wird. Der hydrolysierte Lactonring imitiert das tetraedrische Intermediat, das von der Reduktase produziert wird, wodurch das Mittel eine 10.000-mal größere Affinität als sein natürliches Substrat aufweist. Der bicyclische Anteil dieser Chemikalie bindet an den Coenzym-A-Anteil der aktiven Stelle. Es erhöht die Spiegel von eNOS mRNA und Protein, reduziert die Infarktgröße und verbessert neurologische Defizite dosis- und zeitabhängig.
In vivo

In Dosen von 5 und 20 mg/kg bewirkt Mevastatin eine Senkung der Serumcholesterinspiegel 3 Stunden nach oraler Verabreichung. Es senkt die Serumcholesterinspiegel bei einer Dosis von 20 mg/kg um etwa 30 %. Diese Verbindung senkt die hepatische Cholesterinproduktion durch kompetitive Hemmung der HMG-CoA Reduktase. Die Cholesterinspiegel sind erst nach 28 Tagen Behandlung reduziert und korrelieren nicht mit der Infarktreduktion. Der absolute zerebrale Ausgangsblutfluss ist nach 14-tägiger Hochdosisbehandlung um 30 % höher.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Wistar-Imamichi male rats

  • Dosierungen

    5 mg/kg, 20 mg/kg

  • Verabreichung

    orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1010803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11283400/

Kundenproduktvalidierung

Sterol-starved HepG2 cells were treated with vehicle or mevastatin for 24 h before exposure to the indicated concentrations of MK-2206 for a further 14 h. Cells were then harvested and subjected to Western blot analysis. Upper panel shows one representative blot from six experiments. Lower panel: the immunoblots data were plotted relative to vehicle-treated cells. Error bars represent SD. One, two and three asterisks indicate p < 0.05, p < 0.01 and p < 0.001, respectively, compared with matched vehicle-treated cells.

Daten von [ , , Atherosclerosis, 2018, 276:28-38 ]

SAHA and Statins on the proliferation of TNBC cells. TNBC or MCF-10A cells were treated with (D) Mevastatin, (E) Mevastatin + 0.5 μmol/l SAHA. Except for that a final concentration of 0.5 μmol/l SAHA was used in combination groups, serial 2-fold dilutions of each compound in a final concentration range of 32–0.03 μmol/l were used in experiments. Cell counting was assessed by using CCK8 reagent at 72 h after treatments. Dose-response curves were plotted as concentration (logarithmic scale) versus normalized response-variable slope using non-linear regression by software Prism 5.0 (Graphpad). Experiments were performed in triplicate, and data were presented as the mean±S.E.M.

Daten von [ , , Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171 ]

Sellecks Mevastatin Wurde zitiert von 9 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Systems immunology-based drug repurposing framework to target inflammation in atherosclerosis [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571] PubMed: 37771373
The cholesterol metabolite 25-hydroxycholesterol restrains the transcriptional regulator SREBP2 and limits intestinal IgA plasma cell differentiation [ Immunity, 2021, 54(10):2273-2287.e6] PubMed: 34644558
Simvastatin Suppresses Human Breast Cancer Cell Invasion by Decreasing the Expression of Pituitary Tumor-Transforming Gene 1 [ Front Pharmacol, 2020, 11:574068] PubMed: 33250768
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X, et al. Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
MK-2206, an allosteric inhibitor of AKT, stimulates LDLR expression and LDL uptake: A potential hypocholesterolemic agent [Bjune K, et al. Atherosclerosis, 2018, 276:28-38] PubMed: 30025252
Triciribine increases LDLR expression and LDL uptake through stabilization of LDLR mRNA. [ Sci Rep, 2018, 8(1):16174] PubMed: 30385871
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation. [Kou X, et al. Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913

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