Mexiletine HCl

Mexiletine ist ein Lokalanästhetikum, ein Antiarrhythmikum (Klasse Ib), strukturell ähnlich wie Lidocain, aber oral wirksam. Mexiletine hemmt den nach innen gerichteten Natriumstrom, der für die Initiierung und Leitung von Impulsen erforderlich ist, wodurch die Anstiegsrate des Aktionspotenzials reduziert wird. Es erreicht diesen reduzierten Natriumstrom durch die Hemmung von Sodium Channel. Mexiletine verringert die effektive Refraktärzeit (ERP) in Purkinje-Fasern im Herzen. Die Abnahme der ERP ist von geringerer Größenordnung als die Abnahme der Aktionspotenzialdauer (APD), was zu einem Anstieg des ERP/APD-Verhältnisses führt. Es beeinflusst die Ruhemembranpotenzial oder die Automatie des Sinusknotens, die linksventrikuläre Funktion, den systolischen arteriellen Blutdruck, die atrioventrikuläre (AV) Überleitungsgeschwindigkeit oder die QRS- oder QT-Intervalle nicht signifikant. [1]

Mexiletine hat eine schnelle On- und Off-Kinetik, was bedeutet, dass sie bei langsameren Herzfrequenzen wenig oder keine Wirkung und bei schnelleren Herzfrequenzen mehr Wirkung haben. Es verkürzt die Dauer des Aktionspotenzials, reduziert die Refraktärität und verringert Vmax in teilweise depolarisierten Zellen mit schnell ansprechenden Aktionspotenzialen. Mexiletine ändert entweder die Dauer des Aktionspotenzials nicht oder verkürzt die Dauer des Aktionspotenzials. Mexiletine wird gut (Bioverfügbarkeit 90 %) aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. [2]