In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MI-136 kann die menin-MLL-Interaktion spezifisch hemmen. Es hemmt die DHT-induzierte Expression von Androgenrezeptor (AR)-Zielgenen.
Ziele
Menin-MLL interaction
In vitro
MI-136, eine Variante eines zuvor beschriebenen Inhibitors, der spezifisch die menin-MLL-Interaktion hemmen kann. AR-positive Zelllinien wie VCaP, LNCaP und 22RV1 sind empfindlich gegenüber dieser Verbindung. Die Behandlung mit dieser Chemikalie hemmt auch die Expression von Genen, die nach AR-Stimulation an ASH2L gebunden sind. Die Behandlung mit dieser Verbindung induziert Apoptose von VCaP-Zellen, wie durch PARP (cPARP)-Spaltung belegt, und blockiert die DHT-induzierte Zellproliferation in AR-abhängigen Zelllinien (LNCaP und VCaP). Die Wirkung dieses Inhibitors auf die Zellproliferation ähnelt der von MDV-3100, einem von der FDA zugelassenen Antiandrogen der zweiten Generation für Patienten mit refraktärem Prostatakrebs.
In vivo
Die Behandlung von VCaP-Tumor-tragenden Mäusen mit MI-136 (40 mg/kg) führt zu einer geringen, aber signifikanten Reduzierung des Tumorvolumens ohne Auswirkung auf das Körpergewicht der Maus.
To assess the effect of MI-136 on AR signaling, VCaP cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 48 hours. Cells are serum starved by replacing the media with DMEM containing 5% charcoal-striped serum and this chemical for 48 hrs. Cells are then stimulated with 10nM DHT for 12 hrs and RNA is isolated and processed for expression microarrays.
Combinatorial targeting of a chromatin complex comprising Dot1L, menin and the tyrosine kinase BAZ1B reveals a new therapeutic vulnerability of endocrine therapy-resistant breast cancer
[ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52]
Combinatorial targeting of menin and the histone methyltransferase DOT1L as a novel therapeutic strategy for treatment of chemotherapy-resistant ovarian cancer
[ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
