In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter Menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 446 nM.
Ziele
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
446 nM
In vitro
In HEK293-Zellen erreichte MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) das Proteintarget und hemmt effektiv die Menin-MLL-AF9-Interaktion. Es blockiert effektiv die MLL-Fusionsprotein-vermittelte leukämische Transformation durch Herunterregulierung der Expression von Zielgenen, die für die onkogene Aktivität des MLL-Fusionsproteins erforderlich sind. Diese Verbindung blockiert auch effektiv die Zellproliferation und induziert die Zellapoptose in menschlichen MLL-Leukämiezelllinien, die unterschiedliche MLL-Translokationen aufweisen.
FITC-MBM1 mit 15 nM und Menin mit 150 nM im FP-Puffer werden gemischt und für 1 Stunde im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Für das Punkt-Screening werden 0,2 μL MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (20 μM Endkonzentration, 1% DMSO) zu 20 μL des Aliquots der Protein-Peptid-Mischung gegeben und auf 384-Well-Platten im Dunkeln bei Raumtemperatur für 1 Stunde inkubiert. Beim Bestätigungs-Screening werden die seriellen Verdünnungsplatten mit dieser Verbindung in DMSO vorbereitet und zur Titration des Menin-FITC-MBM1-Komplexes verwendet. Die Änderung der Fluoreszenzpolarisation wird bei 525 nm nach Anregung bei 495 nm unter Verwendung des PHERAstar-Mikroplattenlesers (BMG) überwacht und zur Bestimmung der IC50-Werte mit dem Programm Origin 7.0 angewendet.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-2 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methycellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Wurde zitiert von 11 Publikationen
Studies of Epigenetics and Properties of B Cell Receptor in WALDENSTRÖM Macroglobulinemia (WM)
[ ProQuest, 2023, 30484965]
Hyperglycemic Memory of Innate Immune Cells Promotes In Vitro Proinflammatory Responses of Human Monocytes and Murine Macrophages
[ J Immunol, 2021, ji1901348]
Induction of ß Cell Replication by Small Molecule-Mediated Menin Inhibition and Combined PKC Activation and TGF‑ß Inhibition as Revealed by A Refined Primary Culture Screening
[ Cell J, 2021, 23(6):633-639]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion.
[ Front Oncol, 2018, 8:632]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
