In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
1.000mg/ml
(2.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) ist ein potenter menin-MLL-Interaktionsinhibitor mit einer IC50 von 648 nM.
Ziele
Menin-MLL interaction
648 nM
In vitro
In HEK293-Zellen erreicht MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) das Proteinziel und hemmt effektiv die menin-MLL-AF9-Interaktion. Es blockiert effektiv die MLL-Fusionsprotein-vermittelte leukämische Transformation durch Herunterregulierung der Expression von Zielgenen, die für die onkogene Aktivität des MLL-Fusionsproteins erforderlich sind. In menschlichen MLL-Leukämiezelllinien, die unterschiedliche MLL-Translokationen aufweisen, blockiert diese Verbindung effektiv die Zellproliferation und induziert Apoptose.
MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) wird wie folgt gescreent: FITC-MBM1 mit 15 nM und Menin mit 150 nM im FP-Puffer werden gemischt und 1 Stunde lang im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Für das Punkt-Screening werden 0,2 μL jeder Verbindung (20 μM Endkonzentration, 1% DMSO) zu 20 μL des Aliquots der Protein-Peptid-Mischung gegeben und auf 384-Well-Platten 1 Stunde lang im Dunkeln bei Raumtemperatur inkubiert. Beim Bestätigungs-Screening werden die seriellen Verdünnungsplatten mit dieser Verbindung in DMSO hergestellt und zur Titration des Menin-FITC-MBM1-Komplexes verwendet. Die Änderung der Fluoreszenzpolarisation wird bei 525 nm nach Anregungen bei 495 nm mit dem PHERAstar-Mikroplattenlesegerät (BMG) überwacht und zur Bestimmung der IC50-Werte mit dem Origin 7.0-Programm verwendet.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-3 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Wurde zitiert von 7 Publikationen
Menin orchestrates macrophage reprogramming to maintain the pulmonary immune homeostasis
[ Cell Rep, 2025, 44(1):115219]
Co-inhibition of HDAC and MLL-menin interaction targets MLL-rearranged acute myeloid leukemia cells via disruption of DNA damage checkpoint and DNA repair.
[ Clin Epigenetics, 2019, 11(1):137]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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