Technische Daten
| Formel | C18H20N2·HCl |
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| Molekulargewicht | 300.83 | CAS-Nr. | 21535-47-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (199.44 mM) | ||||
| Water | 30 mg/mL (99.72 mM) | ||||||
| Ethanol | 21 mg/mL (69.8 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) ist ein potenter Antagonist des H1 histamine receptor und der 5-HT serotonin receptors und wird zur Behandlung von Depressionen eingesetzt. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Mianserin (2 mg/kg s.c.) verursacht einen moderaten Anstieg der DOPAC-Spiegel um etwa 30 % über dem Ausgangswert, was im Vergleich zu Salzlösung statistisch signifikant ist. Mianserin erhöht das extrazelluläre Noradrenalin, aber ein Vergleich mit Desipramin und Idazoxan zeigte, dass sowohl die NE-Wiederaufnahmehemmung als auch die Alpha-2-Autorezeptorblockade zu dem Mianserin-induzierten Anstieg des extrazellulären Noradrenalins beitrugen. Mianserin und Eltoprazin zeigen entgegengesetzte Effekte im Elevated Plus-Maze: Mianserin induziert anxiolytische Wirkungen, während Eltoprazin anxiogene Wirkungen zeigt. Die Mianserin-Behandlung induziert eine Abnahme der Anzahl dieser Stellen, während die Eltoprazin-Behandlung zu einem Anstieg führt. |
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| In vivo | Mianserin, das eine geringe oder keine Wirkung auf die Noradrenalin (NA)-Wiederaufnahme hat, aber die Freisetzung durch Blockade der präsynaptischen Hemmung, die durch Alpha-2-Adrenozeptoren vermittelt wird, verstärken kann, induzierte die Regeneration von Katecholaminfasern im Rattenhirnkortex. Mianserin mildert die Wirkungen von m-CPP und SKF 38393 bei neonatalen 6-OHDA-lädierten Ratten, was darauf hindeutet, dass DA-Agonistenwirkungen durch 5-HT neurochemische Systeme vermittelt werden. Mianserin (10 mg/kg, SC) erhöht dosisabhängig das extrazelluläre Dopamin im medialen präfrontalen Kortex der Ratte um bis zu etwa das 6-fache. Mianserin erhöht auch dosisabhängig das extrazelluläre Noradrenalin im präfrontalen Kortex. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Mianserin HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| Activation of Mast-Cell-Expressed Mas-Related G-Protein-Coupled Receptors Drives Non-histaminergic Itch. [ Immunity, 2019, 50(5):1163-1171] | PubMed: 31027996 |
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