Mifepristone (RU-486)

Katalog-Nr.S2606 Charge:S260602

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Technische Daten

Formel

C29H35NO2
Molekulargewicht 429.59 CAS-Nr. 84371-65-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (197.86 mM)
Ethanol 85 mg/mL (197.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mifepristone ist ein bemerkenswert aktiver Antagonist von Progesterone Receptor und Glucocorticoid Receptor mit IC50 von 0,2 nM bzw. 2,6 nM. Mifepristone fördert die zelluläre Autophagy und Apoptosis, senkt den Bcl-2-Spiegel und erhöht den Beclin1-Spiegel, begleitet von einer geschwächten Interaktion zwischen Bcl-2 und Beclin1.Mifepristone (RU486) kann zur Induktion von Tiermodellen des spontanen Aborts verwendet werden.
Ziele
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

Mifepristone hemmt die corticoidinduzierte Transkription von einem Glucocorticoid-Response-Element (GRE)-gekoppelten Luciferase-Reportergen in der menschlichen Lungenkarzinomzelllinie A549. Darüber hinaus blockiert diese Verbindung auch die Progesteron-Induktion der alkalischen Phosphatase-Aktivität in der menschlichen Brustkrebszelllinie T47D. Es hemmt das Wachstum von Ovarialkarzinomzellen von SK-OV-3 und OV2008 mit einer IC50 von 6,25 μM bzw. 6,91 μM. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Chemikalie die Caspase-1-Überexpression sowohl in differenzierten als auch in undifferenzierten Caspase-1-embryonalen Stammzellen induziert.

In vivo

Mifepristone kann das Wachstum von SK-OV-3-Tumoren in immunsupprimierten Mäusen bei 0,5 mg/Tag und 1 mg/Tag beeinträchtigen. Diese Verbindung hemmt das Prostatagewicht bei den höchsten Dosen in vivo signifikant und hemmt das durch Dihydrotestosteron (DHT) verursachte Wachstum der Prostata in größerem Maße als die Induktion von Atrophie und Zelltod bei Ratten.

Merkmale Mifepristone ist das erste zugelassene Medikament für Patienten mit endogenem Cushing

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Glucocorticoid receptor (GR) antagonist activity, Progesterone receptor (PR) antagonist activity

    T47D-Alkalische-Phosphatase-Assay: T47D-Brustkrebszellen werden in 96-Well-Gewebekulturplatten mit 104 Zellen pro Well in Assay-Medium [RPMI-Medium ohne Phenolrot, das 5 % (v/v) Holzkohle-behandeltes FBS und 1 % (v/v) Penicillin-Streptomycin enthält] ausgesät. Zwei Tage später wird das Medium dekantiert und Mifepristone oder Kontrolle in einer Endkonzentration in frischem Assay-Medium hinzugefügt. Vierundzwanzig Stunden später wird ein Alkalischer-Phosphatase-Assay mit einem SEAP-Kit durchgeführt. Das Medium wird dekantiert und die Zellen werden 30 Minuten bei Raumtemperatur mit 5 % (v/v) Formalin fixiert. Die Zellen werden einmal bei Raumtemperatur mit Hanks gewaschen
Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Konzentrationen

    0-20 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Dosierungen

    0.5 or 1 mg/day

  • Verabreichung

    Implanted s.c. with pellets

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Kundenproduktvalidierung

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Daten von [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

Sellecks Mifepristone (RU-486) Wurde zitiert von 35 Publikationen

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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