Milnacipran HCl

Katalog-Nr.S3140 Charge:S314001

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Technische Daten

Formel

C15H22N2O.HCl
Molekulargewicht 282.81 CAS-Nr. 101152-94-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (201.54 mM)
Water 57 mg/mL (201.54 mM)
Ethanol 57 mg/mL (201.54 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.85mg/ml (10.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.41mg/ml (1.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Milnacipran hemmt sowohl den Norepinephrine Transporter (NET) als auch den Serotonin Transporter (SERT) mit einer IC50 von 77 nM bzw. 420 nM.
Ziele
norepinephrine transporter (NET) norepinephrine transporter (SERT)
77 nM 420 nM
In vitro Milnacipran wird hauptsächlich im Urin als Muttersubstanz und Glucuronid (> 80 %) ausgeschieden, und nur ein kleiner Teil (< 10 %) wird durch N-Deethylierung durch das CYP3A4-Enzym metabolisiert. Milnacipran kann in hoher Konzentration bestimmte ligandengesteuerte Ionenkanalrezeptoren (LGIC) hemmen, einschließlich NMDA-, 5-HT3A- und nACh-Rezeptoren, mit IC50-Werten von 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.
In vivo Milnacipran (10 und 30 mg/kg, p.o.) bewirkt eine dosisabhängige Erhöhung der extrazellulären Spiegel von 5-HT und NA im medialen präfrontalen Kortex von Ratten. Milnacipran (30 und 60 mg/kg, p.o.) reduziert signifikant die Dauer der Immobilitätszeit im Zwangsschwimmtest und der Freezing-Zeit im konditionierten Furchtstresstest bei Ratten, die Tiermodelle für Depressionen bzw. Angstzustände sind. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) erhöht dosisabhängig die extrazellulären Spiegel von NA und 5-HT im Hypothalamus frei beweglicher Meerschweinchen. Milnacipran, verabreicht in Dosen von 10 mg/kg und 40 mg/kg, senkt die NA-Metabolit-MHPG-Spiegel im Hypothalamus frei beweglicher Meerschweinchen um 57 % bzw. 47 %.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

Sellecks Milnacipran HCl Wurde zitiert von 1 Publikation

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408

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