Minocycline HCl

Minocycline ist ein Tetracyclin der zweiten Generation, das beim Menschen eingesetzt wird und die Blut-Hirn-Schranke effektiv überwindet. Es hemmt die Aktivität von Caspase-1, Caspase-3, der induzierbaren Form der Stickoxidsynthase (iNOS) und der p38 Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK). Nach experimenteller Ischämie hemmt Minocycline die Hochregulierung von Caspase-1 und induzierbarer Stickoxidsynthase (iNOS) und verringert die Infarktgröße. Minocycline hemmt die mitochondriale Permeabilitätsübergangs-vermittelte Cytochrom c-Freisetzung. Die Minocycline-vermittelte Hemmung der Cytochrom c-Freisetzung wird in vivo, in Zellen und in isolierten Mitochondrien nachgewiesen. [2]

Minocycline ist ein halbsynthetisches Tetracyclin-Derivat, das gut resorbiert und in Körpergeweben verteilt wird und sich für eine zweimal tägliche Verabreichung eignet. Die Wirkungen von Minocycline hängen mit der Hemmung der Proteinsynthese zusammen. Obwohl das breitere Wirkungsspektrum von Minocycline im Vergleich zu anderen Mitgliedern der Gruppe eine Aktivität gegen Neisseria meningitidis einschließt, wird seine Verwendung als Prophylaxe aufgrund von Nebenwirkungen (Schwindel und Vertigo) nicht mehr empfohlen. [1]

Minocycline weist bemerkenswerte neuroprotektive Eigenschaften in Modellen der zerebralen Ischämie, traumatischen Hirnverletzungen sowie der Huntington- und Parkinson-Krankheit auf. Die neuroprotektive Wirkung von Minocycline kann ihren hemmenden Effekt auf die 5-Lipoxygenase, ein entzündliches Enzym, das mit der Hirnalterung assoziiert ist, umfassen. [3]

• Zelllinien

  OVCAR-3, SKOV-3 and A2780 cells

• Konzentrationen

  IC50 values of 62.0, 56.1 and 59.5 μM, respectively

• Inkubationszeit

  72 h

• Methode

  Cells were treated with various concentrations of drug for 72 h.