Technische Daten
| Formel | C21H24N4O2S |
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| Molekulargewicht | 396.51 | CAS-Nr. | 223673-61-8 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 79 mg/mL (199.23 mM) | ||||
| Ethanol | 8 mg/mL (20.17 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Mirabegron (YM 178) ist ein selektiver β3-Adrenozeptor-Agonist mit einem EC50-Wert von 22,4 nM. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Mirabegron erhöht die Akkumulation von cAMP in CHO-Zellen, die menschliche 3-Adrenozeptoren (ARs) exprimieren, konzentrationsabhängig mit einer I.A. von 0,8. Diese Verbindung hat wenig agonistische Wirkung auf 1- und 2-ARs. Sie entspannt konzentrationsabhängig glatte Muskelstreifen aus Ratten- und menschlicher Blase, die mit 10-6 M oder 10-7 M Carbachol vorkontrahiert wurden, mit EC50-Werten von 5,1 μM bzw. 0,78 μM. Die maximalen relaxierenden Wirkungen dieser Chemikalie betragen 94,0 % bzw. 89,4 % im Vergleich zu Carbachol. Es ist ein zeitabhängiger Inhibitor von CYP2D6 in Gegenwart von NADPH, da der IC50-Wert in menschlichen Lebermikrosomen nach 30-minütiger Präinkubation von 13 auf 4,3 μM sank. Diese Verbindung wirkt teilweise als irreversibler oder quasi-irreversibler metabolischer Inhibitor von CYP2D6. | ||
| In vivo | Mirabegron führt zu einer dosisabhängigen Abnahme der Frequenz rhythmischer Blasenkontraktionen bei anästhesierten Ratten. 3 mg/kg i.v. dieser Verbindung unterdrückt die Frequenz auf 2 Kontraktionen/10 min. Es verringert nicht die Amplitude rhythmischer Blasenkontraktionen. Diese Chemikalie verringert die primäre afferente Blasenaktivität und Blasenmikrokontraktionen bei Ratten. Es (0,3 und 1 mg/kg) hemmt mechanosensitive Single-Unit-Afferenzen (SAAs) von Aδ-Fasern als Reaktion auf die Blasenfüllung. SAAs von C-Fasern nehmen nur bei 1 mg/kg dieser Verbindung ab. Seine Verabreichung unterdrückt den mittleren Blasendruck und die Anzahl der Mikrokontraktionen unter isovolumetrischen Bedingungen der Blase. Es ist effizient bei der Erleichterung der Blasenspeicherung. Diese Verbindung verringert dosisabhängig den intravesikalen Ruhedruck. Es verringert dosisabhängig die Frequenz nicht-entleerender Kontraktionen, die als Index einer abnormalen Reaktion bei der Blasenspeicherung gelten. Es zeigt keine signifikanten Auswirkungen auf die Amplitude nicht-entleerender Kontraktionen, den Miktionsdruck, den Schwellendruck, das entleerte Volumen, das Restvolumen oder die Blasenkapazität. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Mirabegron Wurde zitiert von 14 Publikationen
| Neuroprotective role of mirabegron: Targeting beta-3 adrenergic receptors to alleviate ulcerative colitis-associated cognitive impairment [ Biomed Pharmacother, 2025, 183:117816] | PubMed: 39809125 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Establishment and characterization of a novel cell line, NCC-TGCT1-C1, derived from a patient with tenosynovial giant cell tumor [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8] | PubMed: 32886306 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z] | PubMed: 32870449 |
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