Mivebresib (ABBV-075)

Katalog-Nr.S8400 Charge:S840002

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Technische Daten

Formel

C22H19F2N3O4S
Molekulargewicht 459.47 CAS-Nr. 1445993-26-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Mivebresib (ABBV-075) ist ein neuartiger BET family bromodomain Inhibitor. Er bindet Bromodomänen von BRD2/4/T mit ähnlichen Affinitäten (Ki von 1-2,2 nM) und ist hochselektiv für 18 getestete Bromodomänenproteine (Kd > 1 μM; mehr als 600-fache Selektivität gegenüber BRD4), zeigt aber eine etwa 10-fach schwächere Potenz gegenüber BRD3 (Ki von 12,2 nM) und hat eine moderate Aktivität gegenüber CREBBP (Kd = 87 μM; 54-fache Selektivität gegenüber BRD4). Mivebresib (ABBV-075) löst effizient apoptosis in verschiedenen Tumorzellen aus.
Ziele
BRD2 BRD4 BRD-T
In vitro

Mivebresib (ABBV-075) zeigt eine robuste Einzelwirkstoffaktivität in Zellviabilitätstests über Krebszelllinien, die von soliden Tumoren, Leukämie und Lymphomen stammen. Es könnte die Zellzykluskontrolle stören, was zu einem G1-Arrest führt, gefolgt von Seneszenz, onkogene Treiber hemmen, die zu apoptosis führen, und potenziell das Tumormikromilieu beeinflussen, um zusätzlichen therapeutischen Nutzen zu erzielen.
In vivo

In Flanken-Xenograft-Mausmodellen von nicht-kleinzelligem und kleinzelligem Lungenkrebs, Pankreas-, Brust-, Prostata-, Kopf-Hals-Krebs, multiplem Myelom, diffusem großzelligem B-Zell-Lymphom und Leukämie weist Mivebresib (ABBV-075) vergleichbare oder überlegene Wirksamkeiten gegenüber Standardtherapien auf.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Macrophages

  • Konzentrationen

    0.1 µM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with the indicated concentration of Mivebresib (ABBV-075) for 48 h.

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

Sellecks Mivebresib (ABBV-075) Wurde zitiert von 15 Publikationen

Identification of BET Inhibitors (BETi) Against Solitary Fibrous Tumor (SFT) Through High-Throughput Screening (HTS) [ bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256] PubMed: 40196499
Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415] PubMed: 39192247
Therapeutic Potential of Bromodomain and Extra-Terminal Domain Inhibitors for Synovial Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125] PubMed: 38539460
BRD4 plays an antiaging role in the senescence of renal tubular epithelial cells [ Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023] PubMed: 38983468
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165] PubMed: 37405123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238] PubMed: 34390970

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