Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)

Katalog-Nr.S8939 Charge:S893901

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Technische Daten

Formel

C₂₈H₄₄N₄O₈

Molekulargewicht

564.67

CAS-Nr.

666843-10-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (177.09 mM)

Water

100 mg/mL (177.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (177.09 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Mizagliflozin (KWA 0711) ist ein neuartiger, potenter, selektiver Natrium-Glukose-Co-Transporter 1 (SGLT1)-Inhibitor mit einem Ki von 27 nM für humanes SGLT1. Das Selektivitätsverhältnis (Ki-Wert für humanes SGLT2/Ki-Wert für humanes SGLT1) von Mizagliflozin beträgt 303. Mizagliflozin zeigt das Potenzial zur Linderung chronischer Verstopfung.

Ziele

human SGLT1
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

In vitro

Die hemmende Aktivität von Mizagliflozin (KWA 0711) gegen SGLTs wird durch einen in vitro Assay von Zellen evaluiert, die SGLTs transient exprimieren. Es hemmt menschliches SGLT1 potent auf eine hochselektive Weise..

In vivo

In einem Hundemodell für Loperamid-induzierte Verstopfung und einem Rattenmodell für durch ballaststoffarme Ernährung induzierte Verstopfung erhöhte die orale Verabreichung von Mizagliflozin (KWA 0711) das fäkale Nassgewicht..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien COS-7 cells Konzentrationen 0-1 μM, 0-30 μM Inkubationszeit 1 h Methode COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Male Wistar rats, male Beagle dogs Dosierungen 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
COS-7 cells
Konzentrationen
0-1 μM, 0-30 μM
Inkubationszeit
1 h
Methode
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Male Wistar rats, male Beagle dogs
Dosierungen
2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

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