In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MK-4101, ein potenter Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, zeigt Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und die Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen.
Ziele
SMO
In vitro
MK-4101 hemmt die Hh-Signalübertragung sowohl in einem Reportergen-Assay in einer gentechnisch veränderten Maus-Zelllinie (Gli_Luc) mit einer IC50 = 1,5 µM als auch in menschlichen KYSE180-Ösophaguskarzinomzellen mit einer IC50 = 1 µM. Darüber hinaus verdrängte diese Verbindung ein fluoreszenzmarkiertes Cyclopamin-Derivat aus 293-Zellen, die rekombinantes humanes SMO exprimierten, mit einer IC50 = 1,1 µM. Es arretiert Zellen in der G1- und G2-Phase.
In vivo
MK-4101 besitzt eine robuste Antitumoraktivität durch die Hemmung der Proliferation und Induktion extensiver Apoptose in Tumorzellen. Diese Verbindung ist hochwirksam gegen primäres Medulloblastom und Basalzellkarzinom (BCC), die sich im Kleinhirn und in der Haut von Ptch1+/- Mäusen entwickeln. Die Pharmakokinetik dieser Chemikalie zeigt, dass sie oral verabreicht werden kann und eine gute Bioverfügbarkeit (F ≥ 87 %) mit einer niedrigen bis moderaten Plasmaclearance bei Mäusen und Ratten aufweist. Darüber hinaus wurde sie gut resorbiert und hauptsächlich in die Galle ausgeschieden.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
