Niraparib tosylate

Katalog-Nr.S7625 Charge:S762505

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Technische Daten

Formel

C19H20N4O.C7H8O3S
Molekulargewicht 492.59 CAS-Nr. 1038915-73-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (198.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Niraparib tosylate ist ein selektiver Inhibitor von PARP1/PARP2 mit einer IC50 von 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib erhöht die Bildung von PARP-DNA-Komplexen, was zu DNA-Schäden, Apoptose und Zelltod führt.
Ziele
PARP2
(Cell-free assay)		 PARP1
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
In vitro

Mikromolare Konzentrationen von Niraparib sensibilisieren Tumorzelllinien, die aus Lungen-, Brust- und Prostatakrebs stammen, unabhängig von ihrem p53-Status, aber nicht Zelllinien, die aus normalen Geweben stammen, für Strahlung. Niraparib sensibilisiert auch Tumorzellen für H2O2 und wandelt H2O2-induzierte Einzelstrangbrüche (SSBs) während der DNA-Replikation in DSBs um.
In vivo

MK-4827 verstärkt die Wirkung von Strahlung auf eine Vielzahl menschlicher Tumor-Xenografts, sowohl p53-Wildtyp als auch p53-Mutante, stark. MK-4827 reduziert die PAR-Spiegel in Tumoren innerhalb von 1 h nach Verabreichung, was bis zu 24 h anhielt. Die In-vivo-Behandlung mit MK-4827 und Strahlung verlängerte das Überleben (p<0,01) im Vergleich zu Einzeltherapien. Die In-vivo-Überlegenheit von MK-4827 plus Strahlung wird zusätzlich durch signifikante Erhöhungen von gespaltener Caspase-3 und γ-H2AX in Tumoren der Kombinationsgruppe im Vergleich zu den Kohorten mit Einzeltherapie dokumentiert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    V-C8 cells

  • Konzentrationen

    50 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female nude mice (Ncr Nu/Nu)

  • Dosierungen

    25 or 50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

Kundenproduktvalidierung

Berberine activates PARP1 in ovarian cancer cells. PAR synthesis is detected by immunofluorescence staining in A2780 and HO8910 treated with different concentration of berberine alone or in combination with niraparib (10 μM) for 48 h. Top: representative examples of immunofluorescence staining of PAR. Scale bar, 20 μm. Bottom: quantification of PAR level in A2780 and HO8910. Immunofluorescence intensities were quantified by ImageJ. *P<0.05, **P<0.01

Daten von [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate Wurde zitiert von 42 Publikationen

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482

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