(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

Katalog-Nr.S2876 Charge:S287602

Drucken

Technische Daten

Formel

C16H15N.C4H4O4
Molekulargewicht 337.37 CAS-Nr. 77086-22-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (198.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate ist ein potenter, selektiver und nicht-kompetitiver NMDA-Rezeptorantagonist mit einem Kd von 37,2 nM in Rattenhirnmembranen.(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate kann verwendet werden, um Tiermodelle der Schizophrenie zu induzieren.
Ziele
NMDA receptor
37.2 nM(Kd)
In vitro

[3H]MK-801 markiert hochaffine Bindungsstellen in Rattenhirnrindenmembranen auf sättigbare Weise. MK-801 erzeugt eine potente Blockade depolarisierender Reaktionen auf NMDA in Rattenhirnrindenschnitten. Die einzigen Verbindungen, die um [3H]MK-801-Bindungsstellen konkurrieren können, sind Substanzen, die dafür bekannt sind, die Reaktionen exzitatorischer Aminosäuren zu blockieren, die durch den NMDA-Rezeptorsubtyp vermittelt werden. MK-801 hemmt die N-Methyl-D-Aspartat-induzierte [3H](NE)-Freisetzung und [3H]TCP-Bindung im Hippocampus mit einer IC50 von 20 nM bzw. 9 nM. MK-801 verursacht eine progressive, lang anhaltende Blockade des durch NMDA induzierten Stroms. Mg2+ (10 mM) verhindert, dass MK-801 den N-Me-D-Asp-induzierten Strom blockiert, selbst wenn MK-801 lange Zeit in Anwesenheit von NMDA angewendet wird. MK-801 ist auch wirksam bei der Blockade der NMDA-aktivierten Einzelkanalaktivität in Outside-Out-Patches. MK-801 (< 500 μM) verhindert die LPS-induzierte Aktivierung von Mikroglia in einer konzentrationsabhängigen Weise mit erhöhter Cox-2-Proteinexpression in BV-2-Zellen. MK-801 (< 500 μM) reduziert die mikrogliale TNF-α-Produktion mit einer EC50 von 400 μM in BV-2-Zellen.

In vivo

Die Behandlung von Mäusen mit MK-801 (1 mg/kg) vor jeder METH-Injektion reduzierte das Ausmaß der DA-Depletion im Striatum der Mäuse um 55 %. MK-801 (1 mg/kg) dämpft die Auswirkungen von METH auf die mikrogliale Aktivierung im Striatum der Mäuse. MK-801 (0,05 mg/kg oder 0,2 mg/kg, i.p.) bei Ratten kurz vor der Reaktivierung des kokainassoziierten Gedächtnisses im CPP-Kontext dämpft die anschließende kokainprimed Wiedereinsetzung, während bei Ratten, die keine Reaktivierung im CPP-Kontext erhalten, keine Störung auftritt. MK-801 (0,2 mg/kg, i.p.) vor zwei Reaktivierungssitzungen im Heimkäfig unterdrückt die anschließende kokainprimed Wiedereinsetzung nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Male Sprague-Dawley and LE Hooded rats

  • Dosierungen

    0.2 mg/kg

  • Verabreichung

    Intraperitoneal injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

Sellecks (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Wurde zitiert von 13 Publikationen

Blocking TRPM4 alleviates pancreatic acinar cell damage via an NMDA receptor-dependent pathway in acute pancreatitis [ Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918] PubMed: 40585980
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
Sevoflurane upregulates neuron death process-related Ddit4 expression by NMDAR in the hippocampus [ Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712] PubMed: 37348034
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Functionally distinct roles for eEF2K in the control of ribosome availability and p-body abundance [ Nat Commun, 2021, 12(1):6789] PubMed: 34815424
Unraveling Autocrine Signaling Pathways through Metabolic Fingerprinting in Serous Ovarian Cancer Cells [ Biomedicines, 2021, 9(12)1927] PubMed: 34944743
Lipid bilayers regulate allosteric signal of NMDA receptor GluN1 C-terminal domain [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:15-21] PubMed: 34781056
Evaluation of acute and chronic nociception in subchronically administered MK-801-induced rat model of schizophrenia [ Behav Pharmacol, 2021, 32(7):571-580] PubMed: 34494988
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] PubMed: 33228520
Propofol attenuates the adhesion of tumor and endothelial cells through inhibiting glycolysis in human umbilical vein endothelial cells. [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2019, 51(11):1114-1122] PubMed: 31650167

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.