MK-8722

Katalog-Nr.E1031 Charge:E103101

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Technische Daten

Formel

C24H20ClN3O4
Molekulargewicht 449.89 CAS-Nr. 1394371-71-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

MK-8722 ist ein potenter, direkter, allosterischer Aktivator aller 12 Säugetier-Pan-AMPK-Komplexe.
Ziele
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 aktiviert pAMPK-Komplexe mit erhöhter Potenz und Stärke im Vergleich zu AMP. In primären Maus-Hepatozyten, HepG2-Zellen oder primären menschlichen Myozyten führt diese Verbindung zur Phosphorylierung einer Reihe zusätzlicher bekannter Ziele von pAMPK, und die potenteste Off-Target-Aktivität, die für sie beobachtet wurde, richtet sich gegen den Serotonin-5-HT2A-Rezeptor.
In vivo

Die pharmakologische Pan-AMPK-Aktivierung durch MK-8722 führt zu chronisch nachhaltigen Verbesserungen der Glukosehomöostase, einschließlich der Verbesserung von Insulinresistenz und Hyperglykämie. Die akute Behandlung mit dieser Verbindung (30 mpk) unterdrückt signifikant Blutzucker- und Insulinspiegel. Bei Mäusen erhöht die chronische Verabreichung dieser Chemikalie auch die Glut4-Proteinspiegel in den Muskeln. Bei Rhesusaffen führt dies zu einer Herzhypertrophie, die mit einer erhöhten Herz- und Skelettmuskelglykogen verbunden ist.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mouse, Rat, Rhesus monkeys

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

Sellecks MK-8722 Wurde zitiert von 1 Publikation

Opposing roles for AMPK in regulating distinct mitophagy pathways [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7] PubMed: 39532100

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