MK-8745

Katalog-Nr.S7065 Charge:S706501

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Technische Daten

Formel

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

Molekulargewicht

431.91

CAS-Nr.

885325-71-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

MK-8745 ist ein potenter und selektiver Aurora A Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM, mehr als 450-facher Selektivität für Aurora A gegenüber Aurora B.

Ziele

Aurora A

0.6 nM

In vitro

MK-8745 führt zu einem Cell Cycle-Arrest in der G2/M-Phase mit Akkumulation tetraploider Kerne, gefolgt von Zelltod in Non-Hodgkin-Lymphom (NHL)-Zelllinien. Die Behandlung mit dieser Verbindung induziert p21(waf1/cip1) und CycB1, was auf einen Cell Cycle-Arrest und eine Zunahme der Zellpopulation in der G2/M-Phase hinweist. Nach dieser chemischen Behandlung werden Aurora-A-Substrate (TACC3, Eg5 und TPX2) nach der Reduktion von Phospho-Aurora-A schnell abgebaut. Diese Verbindung induziert apoptotischen Zelltod auf p53-abhängige Weise, wenn sie in vitro in Zelllinien mehrerer Linien getestet wird. Die Exposition von p53-Wildtyp-Zellen gegenüber dieser Chemikalie führt zur Induktion der p53-Phosphorylierung (Ser15) und einem Anstieg der p53-Proteinexpression. p53-abhängige Apoptose durch diese Verbindung wird in HCT 116 p53(-/-)-Zellen, die mit Wildtyp-p53 transfiziert wurden, weiter bestätigt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

RÜCKGABERICHTLINIE
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Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.