MK-886

Katalog-Nr.S8236 Charge:S823601

Drucken

Technische Daten

Formel

C27H34ClNO2S
Molekulargewicht 472.08 CAS-Nr. 118414-82-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (199.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.350mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.780mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung MK-886 ist ein Inhibitor der Leukotrien-Biosynthese und hemmt das 5-Lipoxygenase-aktivierende Protein (FLAP). Es ist auch ein mäßig potenter PPARα-Antagonist.
Ziele
5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 COX-2
8 μM 58 μM
In vitro

MK-886, ein Inhibitor des 5-Lipoxygenase-aktivierenden Proteins (FLAP), unterdrückt potent die Leukotrien-Biosynthese in intakten Zellen und wird häufig verwendet, um eine Rolle des 5-Lipoxygenase (EC 1.13.11.34)-Signalwegs in zellulären oder Tiermodellen von Entzündungen, Allergien, Krebs und Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu definieren. Diese Verbindung hemmt isolierte COX-1 (IC50=8 μM) und blockiert die Bildung der von COX-1 abgeleiteten Produkte 12(S)-Hydroxy-5-cis-8,10-trans-Heptadecatriensäure (12-HHT) und Thromboxan B2 in gewaschenen menschlichen Thrombozyten als Reaktion auf Kollagen sowie aus exogener Arachidonsäure (IC50=13–15 μM). Isolierte COX-2 war weniger betroffen (IC50=58 μM), und in A549-Zellen gelang es dieser Chemikalie (33 μM) nicht, die COX-2-abhängige 6-Ketoprostaglandin (PG)F1α-Bildung zu unterdrücken. Es (10 μM) hemmt die COX-1-vermittelte Thrombozytenaggregation, die durch Kollagen oder Arachidonsäure induziert wird, während die durch Thrombin oder U-46619 induzierte (COX-unabhängige) Aggregation nicht betroffen ist.
In vivo

Wiederholte tägliche i.p.-Injektionen von MK-886 führen zu einer erhöhten GluR1-Phosphorylierung in Gehirnproben, die aus dem präfrontalen Kortex entnommen wurden. Im Gegensatz dazu verändert eine einzelne Injektion dieser Verbindung die kortikale GluR1-Phosphorylierung nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

     A549 cells

  • Konzentrationen

    33 μM

  • Inkubationszeit

    15 min

  • Methode

    IL-1β-stimulated A549 cells (5×106/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Kundenproduktvalidierung

HepG2 cells were subjected to the PPARα antagonist MK886 (20 μM) or the PPARγ antagonist T0070907 (20 μM) for 2 h, followed by N15 (100 μM) treatment for an additional 12h.

Daten von [ , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8 ]

Sellecks MK-886 Wurde zitiert von 7 Publikationen

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303] PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163] PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067] PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398] PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172] PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8] PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] PubMed: 28194434

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.