In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.63mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
MKC3946 ist ein potenter und löslicher IRE1α Endoribonuklease-Domäneninhibitor, der in Multiples-Myelom-Zelllinien eine moderate Wachstumshemmung auslöste, ohne Toxizität in normalen mononukleären Zellen.
Ziele
IRE1α endoribonuclease
In vitro
MKC-3946 löst eine moderate Wachstumshemmung in MM-Zelllinien aus, ohne Toxizität in normalen mononukleären Zellen. Wichtig ist, dass es die durch Bortezomib oder 17-AAG induzierte Zytotoxizität signifikant verstärkt, selbst in Anwesenheit von Knochenmark-Stromazellen oder exogenem IL-6. Sowohl Bortezomib als auch 17-AAG induzieren ER stress, was durch die Induktion von XBP1s belegt wird, die durch diese Verbindung blockiert wird. Die durch diese Mittel induzierte Apoptose wird durch diese Chemikalie verstärkt, was mit erhöhtem CHOP assoziiert ist. Diese Verbindung inhibiert weder die IRE1α-Kinasefunktion noch die Bindung von aktiviertem IRE1α an TRAF2 und die nachgeschaltete JNK-Signalübertragung.
In vivo
MKC-3946 hemmt das XBP1-Spleißen in einem Modell von ER stress in vivo, verbunden mit einer signifikanten Wachstumshemmung von MM-Zellen.
RPMI 8226 cells are treated with or without Tm (5 μg/mL) in combination with MKC-3946 (0-10μM) for 3 hours. Total RNA is extracted; XBP1 and β-actin mRNA are evaluated by RT-PCR.
Sellecks MKC-3946 Wurde zitiert von 5 Publikationen
Afatinib or Bevacizumab in combination with Osimertinib efficiently control tumor development in orthotopic murine models of non-small lung cancer
[ PLoS One, 2024, 19(6):e0304914]
On the origin of metastases: Induction of pro-metastatic states after impending cell death via ER stress, reprogramming, and a cytokine storm
[ Cell Rep, 2022, 38(10):110490]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
